百濟新特藥房提供鹽酸法舒地爾注射液(依立盧)說明書，讓您了解鹽酸法舒地爾注射液(依立盧)副作用、鹽酸法舒地爾注射液(依立盧)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸法舒地爾注射液(依立盧)說明書如下:

【依立盧藥物名稱】
商品名：依立盧
通用名：鹽酸法舒地爾注射液
英文名：FasudilHydrochlorideInjection
漢語拼音：Yansuanfashudi‘erZhusheye

【依立盧成份】
依立盧主要成份為鹽酸法舒地爾。

【依立盧性狀】
本藥為無色澄明液體。

【依立盧藥理作用】
法舒地爾可抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化，使血管擴張而顯示以下作用：
腦血管痙攣的緩解及預防作用向狗顱內兩次注入自身血引起的狗遲發性腦血管痙攣模型，靜脈內給本劑可緩解其痙攣。早期連續給藥可預防腦血管痙攣的發生。
腦血流改善作用改善狗遲發性腦血管痙攣模型的大腦皮質血流。對兩側頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型，可增加缺血部位的腦局部血流量。用正電子發射CT（PAT）定量性測定腦缺血部位的腦血流量，結果腦血流量增加。
腦葡萄糖利用率的改善作用對兩側頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型，可部分增加腦局部葡萄糖利用率。
腦神經細胞變性的抑制作用可抑制一過性兩側頸總動脈閉塞引起的沙鼠腦缺血模型的遲發性神經細胞變性。
體外實驗可使離體的腦血管松弛。可抑制因鈣離子引起的離體血管的收縮。可抑制各種不同機理腦血管收縮藥物的收縮作用。抑制細胞內鈣離子致血管收縮。此時，不會降低細胞內鈣濃度。抑制血管收縮時肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。在試管內構成與體內相似條件時，同樣出現抑制肌球蛋白輕鏈磷酸化酶的效果。

【依立盧藥代動力學】
健康成人單次用30分鐘靜脈內持續給鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時，血漿中原形藥物濃度在給藥結束時達最高值，其后迅速衰減。消除半衰期為約16分鐘。另外，鹽酸法舒地爾的主要代謝產物為異喹啉骨架1位的羥化體及其抱合體。給藥后24小時以內的原形及代謝物合計尿中累積排泄率為給藥量的67％。
蛛網膜下腔出血術后患者，反復靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg，1日3次，共14日的血漿中濃度變化，與健康成人類似。
參考資料：大鼠及猴靜脈內給14C標記的鹽酸法舒地爾時，血液中放射能濃度自給藥結束后迅速減少，消除半衰期為大鼠約1小時，猴1.4小時。放射能在給藥后迅速移行于各組織。尤其高濃度分布于腎臟及肝臟，其消除速度比血漿中濃度緩慢。另也移行于腦內。猴還分布于葡萄膜及皮膚，其消除緩慢。大鼠及猴均迅速排泄，大鼠以同程度排泄于尿及膽汁中，猴主要向尿中排泄。也向乳汁及胎仔移行，但迅速消除。主要代謝產物有異喹啉骨架1位的羥化體及其抱合體，主要代謝組織為肝臟。大鼠1日1次反復靜脈內給藥，估計在給藥21次時血漿中濃度接近穩態。反復給藥不影響糞尿中排泄。反復給藥時的組織內濃度隨給藥次數的增加而升高，但估計給藥21次時接近穩態。另外，反復給藥后從組織中的消除速度比血漿中濃度緩慢，與單次給藥相比可見延遲傾向。

【依立盧毒理研究】
未見性別差異。另外，猴靜脈內給藥的致死量約為20-28mg/kg。
亞急性及慢性毒性試驗：用大鼠和猴靜脈內給藥試驗，探討了亞急性及慢性毒性。兩種動物均在給大劑量（大鼠>25mg/kg、猴>6.25mg/kg）時，見到自主運動減少、伏臥位、蹲位等癥狀。對大鼠和猴進行的臨床及病理學檢查，發現藥物毒性作用的靶位臟器為腎臟。兩者均未見性別差異。所出現的臨床癥狀及病理學變化均于停藥后恢復。
生殖及發育毒性試驗：用大鼠及家兔進行妊娠前及妊娠初期給藥試驗，發現大劑量給藥會引起排卵數輕度減少。胎仔器官形成期給藥試驗以及圍產期和哺乳期給藥試驗，見到輕度抑制子代體重增加等。但未見致畸性。另外，對其它生殖能力及子代進行觀察也未見影響。
抗原性試驗：家兔被動紅細胞凝集（PHA）反應出現弱陽性。豚鼠被動皮膚過敏（PCA）反應未檢出特異性抗體，用小鼠進行的試驗也呈陰性，因此認為抗原性極弱。
致突變性試驗：染色體畸變試驗發現高濃度會引起細胞核內雙倍體增加，為此進行了各種補充試驗，但未發現染色體不分離及疑在體內誘發細胞核內雙倍體在內的四倍體現象。而且一般毒性試驗以及生殖和發育毒性試驗，也未見增殖性細胞由來的組織和器官異常，因此認為無致突變性。
局部刺激性試驗：家兔耳廓靜脈3分鐘貯留法，未見刺激性。

【依立盧適應癥】
改善及預防蛛網膜下腔出血術后的腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血癥狀。

【依立盧用法用量】
通常，成人以鹽酸法舒地爾計，1次將30mg（1支）用50-100mL的電解質溶液或葡萄糖溶液稀釋，1日2-3次，每次約用30分鐘靜脈滴注。
本劑在蛛網膜下腔出血術后早期開始應用，一般應用2周為宜。

【依立盧不良反應】
本藥在總病例4907例中，571例(11.64％)出現不良反應。其主要不良反應有AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等肝功能異常375例(7.64％)，顱內出血80例(1.63％)，低血壓29例(0.59％)。（1999年6月安全性定期報告）。
重大不良反應：顱內出血(1.63％)-有時會出現顱內出血。消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29％)-有時會出現消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等出血，故注意觀察，若出現異常，應停藥并予以適當處置。

【依立盧禁忌】
出血患者；可能發生顱內出血的患者：如術中對出血的動脈瘤未能進行充分止血處置的患者；低血壓患者（使用本劑有時會出現低血壓）禁用。

【依立盧警告】
本劑臨床試驗時，曾出現顱內出血（666例中8例9件，其內容有腦內出血3件，硬膜外血腫2件，硬膜下血腫1件，腦室內出血1件，頭皮下血腫1件，蛛網膜下腔出血1件）。另外，以安慰劑為對照進行的對比試驗中，本劑的顱內出血發生率為1.5％（136例中2例），安慰劑的發生率為1.4％(140例中2例)。因此，本劑應在發生緊急情況時可采取充分措施的醫療機構使用。
使用本劑時，應充分觀察臨床癥狀及計算機斷層攝影，若發現顱內出血，應速停藥并予以適當處置。
使用本劑有時會出現低血壓，故應注意血壓變動，并注意給藥速度等慎重用藥。
本劑以應用2周為目標，不得漫然用藥。

【依立盧注意事項】
下述患者應慎重用藥：術前合并糖尿病的患者、術中在主干動脈有動脈硬化所見的患者；腎功能障礙的患者：有可能延遲排泄，持續血藥濃度，出現低血壓，因此觀察到低血壓時應減量（例如1次10mg）；肝功能障礙的患者（有可能延遲代謝，使血藥濃度升高而增強作用）；嚴重意識障礙的患者（使用經驗少，尚未確立有效性）；70歲以上的高齡患者（對預后功能的改善可能無效，尚未確立有效性）；蛛網膜下腔出血合并重癥腦血管障礙（煙霧病、巨大腦動脈瘤等）的患者（無使用經驗，尚未確立有效性及安全性）。
大鼠及猴靜脈內給藥實驗，有引起腎損害的報告。

【依立盧孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險性時方可用藥（尚未確立妊娠期用藥的安全性。另外，大鼠靜脈內給藥實驗，有通過胎盤的報告）。
哺乳期婦女用藥時應停止哺乳（大鼠靜脈內給藥實驗，有向乳汁中移行的報告）。

【依立盧兒童用藥】
尚未確立兒童等用藥的安全性（無使用經驗）。

【依立盧老年患者用藥】
通常，老年患者的生理功能下降，有可能腎功能降低，故應注意減量（例如1次10mg）。另外，臨床試驗中，65歲以上老年患者的不良反應發生率為5.1％（156例中8例）。

【依立盧用藥須知】
本藥僅用于靜脈滴注。家兔腦池內給藥，有出現痙攣的報告，故不得向髓腔內給藥。本劑為標點切割安瓶，用酒精棉等擦拭安瓶切割部位后，頭部圓點置上手持，然后向相反方向（下方）折斷。

【依立盧貯藏】
室溫保存。

【依立盧規格】
2ml：30mg

【依立盧有效期】
有效期3年。

【依立盧批準文號】
注冊證號H20150252

【依立盧生產企業】
企業名稱：AsahiKaseiPharmaCorporation，NagoyaPharmaceuticalsPlant
生產地址：61Ikeda，Fukuta-cho，Miyoshi-shi，Aichi，Japan