百濟(jì)新特藥房提供注射用醋酸曲普瑞林(（停用）達(dá)菲林)說明書，讓您了解注射用醋酸曲普瑞林(（停用）達(dá)菲林)副作用、注射用醋酸曲普瑞林(（停用）達(dá)菲林)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，注射用醋酸曲普瑞林(（停用）達(dá)菲林)說明書如下:

【（停用）達(dá)菲林藥品名稱】
通用名稱：注射用醋酸曲普瑞林
商品名稱：達(dá)菲林
英文名稱：TriptorelinAcetateforInjection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyongcusuanqupuruilin

【（停用）達(dá)菲林成份】
化學(xué)名稱：醋酸曲普瑞林
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C64H82N18O13·2C2H4O2
分子量：1431.56
輔料：聚丙交酯乙交酯共聚物、甘露醇、羧甲基纖維素、聚山梨酯80

【（停用）達(dá)菲林性狀】
（停用）達(dá)菲林幾乎為白色凍干物或粉末。

【（停用）達(dá)菲林適應(yīng)癥】
-前列腺癌
局部晚期和轉(zhuǎn)移性前列腺癌。
-性早熟
-子宮內(nèi)膜異位癥(I至IV期)
-女性不孕癥
在體外受精－胚胎移植程序(IVF-ET)中，與促性腺激素(hMG、FSH、hCG)聯(lián)合使用，誘導(dǎo)排卵。
-子宮肌瘤術(shù)前治療
-伴有貧血癥(血紅蛋白含量≤8g/dl)時(shí)
-為便于內(nèi)窺鏡手術(shù)和經(jīng)陰道手術(shù)需縮小腫瘤大小時(shí)療程限于3個(gè)月。

【（停用）達(dá)菲林規(guī)格】
3.75mg

【（停用）達(dá)菲林用法用量】
（停用）達(dá)菲林為一個(gè)月緩釋制劑。
給藥方法和途徑：
（停用）達(dá)菲林僅可肌肉注射，用藥盒內(nèi)提供的溶劑復(fù)溶藥物粉末，復(fù)溶后立即注射。復(fù)溶后得到的懸浮液不得與其它藥品混合。
注意：請(qǐng)嚴(yán)格按照下附的圖示進(jìn)行復(fù)溶操作，任何誤操作導(dǎo)致?lián)p失的藥液量多于注射器中合理的殘留量的情況應(yīng)記錄并報(bào)告。
劑量：
前列腺癌：一次1支。每4周注射一次。
性早熟：按體重一次50μg/kg，每4周注射一次。
子宮內(nèi)膜異位癥：應(yīng)在月經(jīng)周期的1-5天開始治療。一次1支，每4周注射一次。
根據(jù)發(fā)病時(shí)嚴(yán)重程度以及治療過程中臨床指標(biāo)的變化(包括功能和器質(zhì)性指標(biāo))而定。原則上，一個(gè)療程應(yīng)至少4個(gè)月，至多6個(gè)月。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進(jìn)行第二個(gè)療程的治療。
女性不孕癥：在月經(jīng)周期第2天肌肉注射1支。當(dāng)垂體去敏后(血漿雌激素<50pg/ml)，一般在注射（停用）達(dá)菲林后15天，開始聯(lián)合使用促性腺激素治療。
子宮肌瘤術(shù)前治療：每4周注射一次，每次1支，治療應(yīng)在月經(jīng)周期的前5天開始，療程3個(gè)月。

【（停用）達(dá)菲林不良反應(yīng)】
男性：治療初期，隨著血睪酮水平一過性升高，部分患者可見尿路癥狀、骨轉(zhuǎn)移造成骨痛、椎骨轉(zhuǎn)移造成的脊髓壓迫等癥狀加重，1－2周后這些癥狀會(huì)消失。
治療過程中，最常報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)(潮熱、性欲下降和陽(yáng)萎)與血漿睪酮降低有關(guān)，這是藥品藥理作用的結(jié)果，與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應(yīng)相似。
女性：治療初期，由于血漿雌二醇水平一過性增高，出現(xiàn)子宮內(nèi)膜異位癥癥狀(盆腔痛、痛經(jīng))加重，1－2周后消失。第一次注射后一個(gè)月內(nèi)可能出現(xiàn)子宮出血。
該藥物用于治療女性不孕癥時(shí)，聯(lián)合使用促性腺激素可造成對(duì)卵巢刺激，有可能出現(xiàn)卵巢肥大、盆腔痛和／或腹痛。治療過程中，最常報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)如潮熱、陰道干燥、性欲下降、性交困難與垂體－卵巢阻斷有關(guān)。罕有頭痛、關(guān)節(jié)痛和肌肉痛的報(bào)導(dǎo)。
男、女性：報(bào)導(dǎo)有過敏反應(yīng)，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢。罕見有Quincke水腫(昆克水腫)發(fā)生。一些患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發(fā)燒、視覺異常、注射處疼痛。
長(zhǎng)期使用GnRH類似物可引起骨質(zhì)流失，有致骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)。
兒童：卵巢初始刺激可能導(dǎo)致女孩出現(xiàn)少量陰道出血。如同成人，兒童也有報(bào)導(dǎo)出現(xiàn)過敏反應(yīng)，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢，罕有Quincke水腫發(fā)生。一些患兒出現(xiàn)腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發(fā)熱、視覺異常、注射處疼痛。
即使治療收到滿意效果時(shí)也可能出現(xiàn)以上不良反應(yīng)。如患者發(fā)生以上不良反應(yīng)或本說明書未列出的不良反應(yīng)，請(qǐng)立即通知醫(yī)生。

【（停用）達(dá)菲林禁忌】
對(duì)GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。

【（停用）達(dá)菲林注意事項(xiàng)】
男性：
前列腺癌
治療開始時(shí)，極少數(shù)病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數(shù)周應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)，尤其對(duì)于那些有尿路梗阻和椎骨轉(zhuǎn)移的患者(參見[不良反應(yīng)])。同理，對(duì)有脊髓壓迫癥狀的患者也應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)。
治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。
注意事項(xiàng)：有必要定期檢查血睪酮水平，不應(yīng)高于1ng/ml。
女性：在醫(yī)生給患者開藥前，應(yīng)確認(rèn)患者沒有懷孕。
女性不孕癥
警告：曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合用藥時(shí)，對(duì)于那些敏感的患者，會(huì)造成取卵數(shù)顯著增加，尤其是對(duì)于多囊卵巢綜合癥的患者。曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合使用時(shí)，不同患者的卵巢對(duì)同一劑量的藥物有不同的反應(yīng)。對(duì)于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應(yīng)也可能不同。注意事項(xiàng)：誘導(dǎo)排卵應(yīng)在嚴(yán)格的、定期的生物檢測(cè)和臨床檢查下進(jìn)行，包括血漿雌激素檢查和超聲檢查(參見[不良反應(yīng)])。當(dāng)卵巢反應(yīng)過度時(shí)，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。
子宮內(nèi)膜異位癥和手術(shù)前子宮肌瘤的治療
注意事項(xiàng)：每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經(jīng)。用藥1個(gè)月后出現(xiàn)子宮出血屬于異常；應(yīng)核實(shí)血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質(zhì)性病變。
停止治療后，卵巢功能恢復(fù)，最后一次注射后平均58天出現(xiàn)排卵，平均70天后出現(xiàn)第一次月經(jīng)。應(yīng)注意在最后一次注射的一個(gè)半月之后采取避孕措施。

【（停用）達(dá)菲林孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：動(dòng)物研究未顯示本藥有致畸作用。因?yàn)閷?dǎo)致人類畸形的藥物早在對(duì)其進(jìn)行兩個(gè)種屬的動(dòng)物試驗(yàn)時(shí)，就會(huì)發(fā)現(xiàn)具有致畸作用，因此（停用）達(dá)菲林對(duì)人類無致畸作用。
迄今為止的臨床研究中，曾有有限數(shù)量的妊娠婦女無意中使用GnRH類似物，但均未發(fā)生任何畸胎或胎兒中毒現(xiàn)象。盡管如此，尚需進(jìn)一步的研究來確切了解藥物對(duì)妊娠的影響。
哺乳期：因沒有關(guān)于該藥進(jìn)入母乳和對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒可能產(chǎn)生影響的資料，該藥不應(yīng)在哺乳期使用。

【（停用）達(dá)菲林兒童用藥】
（停用）達(dá)菲林僅用于性早熟的兒童。

【（停用）達(dá)菲林老年用藥】
參見[注意事項(xiàng)]。

【（停用）達(dá)菲林藥物相互作用】
不能與升高泌乳素濃度的藥物同時(shí)使用，因?yàn)榇祟愃幬锬芙档痛贵w中的GnRH受體水平。

【（停用）達(dá)菲林藥物過量】
無藥物過量的報(bào)導(dǎo)。如果發(fā)生藥物過量，應(yīng)給予對(duì)癥治療。

【（停用）達(dá)菲林藥理毒理】
藥理：曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。
動(dòng)物研究和人體研究表明，初始刺激后，長(zhǎng)期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對(duì)動(dòng)物進(jìn)行的進(jìn)一步研究提示另一作用機(jī)制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產(chǎn)生直接性腺抑制作用。
前列腺癌：注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進(jìn)而血睪酮水平升高；繼續(xù)用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進(jìn)而血睪酮降至去勢(shì)水平。同時(shí)，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。
性早熟：在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進(jìn)，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。
子宮內(nèi)膜異位癥：曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內(nèi)膜組織處于休息狀態(tài)。
不孕癥：曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質(zhì)量，增加卵泡數(shù)量。
子宮肌瘤：研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個(gè)月時(shí)最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個(gè)月后出現(xiàn)閉經(jīng)，需糾正因月經(jīng)過多或子宮出血造成的貧血。
毒理：動(dòng)物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關(guān)。
用藥后40～45天吸收完全。

【（停用）達(dá)菲林藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)注射緩釋劑型后，藥物首先經(jīng)歷一個(gè)初始釋放階段，隨后進(jìn)入有規(guī)律的均勻釋放階段，持續(xù)釋放28天。藥物在注射后一個(gè)月內(nèi)的生物利用度為53％。

【（停用）達(dá)菲林貯藏】
請(qǐng)?jiān)?5℃以下貯存。產(chǎn)品復(fù)溶后，請(qǐng)立即注射。

【（停用）達(dá)菲林包裝】
每盒內(nèi)裝：凍干粉1瓶(透明Ⅰ型玻璃西林瓶)，2ml溶劑1支(透明Ⅰ型玻璃安瓿)，注射器1個(gè)專用無菌注射用具包。

【（停用）達(dá)菲林有效期】
36個(gè)月

【（停用）達(dá)菲林執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
JX20120217

【（停用）達(dá)菲林進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)】
H20140298

【（停用）達(dá)菲林生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：IpsenPharmaBiotech
生產(chǎn)地址：Parcd`activitesduplateaudeSignes,CheminDepartementaln°402-83870Signes,France