百濟新特藥房提供卡維地洛(辛維絡)說明書，讓您了解卡維地洛(辛維絡)副作用、卡維地洛(辛維絡)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，卡維地洛(辛維絡)說明書如下:

辛維絡 片劑 Carvidol

制造商 廣州南新

性狀 卡維地洛的化學名為(±)-1-(9H-咔唑-4-氧代)-3[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基胺基]-2-丙醇。分子式為C24H26N2O4，分子量為406.48。辛維絡為白色或類白色片。

藥理作用 卡維地洛在治療劑量范圍內，兼有α1和非選擇性的β受體阻滯作用，無內在擬交感活性，具有膜穩定特性。辛維絡阻滯突觸后膜α1受體，擴張血管，降低外周血管阻力 ；阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統，產生降壓作用。卡維地洛作用迅速，可長時間維持降壓作用，不影響心率或使其稍微減慢，很少發生液體潴留。

藥代動力學 卡維地洛口服易于吸收，絕對生物利用度約為25-35%，有明顯的首過效應。半衰期約為7-10小時，與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起立位低血壓的危險性。卡維地洛代謝完全，其代謝物先經膽汁再通過糞便排出，以原形由尿中排出的不到2%。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大于98%。其穩態分布容積大約為1.5 L，血漿消除率為500-700 mL/分。

毒理研究 遺傳毒性 ：Ames試驗，CHO/HGPRT細胞致突變試驗、體外倉鼠微核試驗和體內人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。生殖毒性 ：在劑量大于200 mg/kg/天（以體表面積計，相當于人類最大推薦劑量32倍）時，卡維地洛對成年大鼠的毒性影響表現為鎮靜、體重增長緩慢，另外于藥物有關的毒性還可見成功交配次數減少、延長交配時間、明顯減少黃體數和著床數、18%的同窩仔完全吸收。在60 mg/kg/天（以體表面積計，為人類最大推薦劑量的10倍）劑量水平未觀察到明顯毒性和對生育力損傷。妊娠大鼠和家兔給予卡維地洛，大鼠劑量為300 mg/kg/天（以體表面積計，為人類最大推薦劑量的50倍），家兔75 mg/kg/天（以體表面積計，為人類最大推薦劑量的25倍）出現植入后丟失。妊娠大鼠給予劑量為300 mg/kg/天（以體表面積計，為人類最大推薦劑量的50倍），出現胚胎體重減少，同時伴隨胚胎骨骼發育遲緩（第13肋骨缺失或發育遲緩）的發生頻度增加。對發育無影響劑量：大鼠為60 mg/kg/天（以體表面積計，為人類最大推薦劑量的10倍），家兔為15 mg/kg/天（以體表面積計，人類最大推薦劑量的5倍）。在懷孕婦女身上尚無充分和嚴格對照的研究，所以只有在對胎兒的潛在益處大于潛在危險時，辛維絡才能用于懷孕期。尚不清楚辛維絡是否在人乳中分泌。大鼠研究表明卡維地洛和/或其代謝產物（與其他β-阻滯劑相同）能通過胎盤屏障并分泌于乳汁中。在最后3個月包括22天的哺乳期給予母鼠 辛維絡60 mg/kg/天（以體表面積計，為人類最大推薦劑量的10倍），分娩后1周內的新生幼鼠死亡率升高。因許多藥物分泌于人類乳汁中，并且β－阻滯劑對哺乳嬰兒有潛在的不良反應，特別是心動過 緩，故母親應使用時應權衡利弊，決定是停止哺乳還是停止服藥。其他α和β阻滯劑對圍產期和新生兒也具有危險。致癌性 ：大鼠給予卡維地洛75 mg/kg/天（以體表面積計，為人類最大推薦劑量的12倍）或小鼠給予200 mg/kg/天（以體表面積計，為人類最大推薦劑量的16倍）連續2年，未見致癌作用。

適應癥 治療輕、中度高血壓，及有癥狀的充血性心力衰竭。

用法用量 推薦開始劑量為每次1片(10 mg)，每日1次。如應用2周后療效仍不滿意，可增至每次2片(20 mg)，每日1次，但每日最大劑量不應超過4片(40 mg)。

不良反應 偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現在治療開始時。個別病例可出現情緒抑郁和失眠。首次用藥后，偶有體位性低血壓，表現為頭暈，眼前發黑，一過性暈厥。偶有心跳減慢，四肢發冷，心絞痛及房室傳導阻礙。有時可使間歇跛行，雷諾氏病或心衰病情加重。有支氣管痙攣傾向的病人可能發生呼吸困難或哮喘樣發作，偶可引起百日咳樣喘息，鼻塞及口腔粘膜干燥。偶有胃、腸道反應(惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐)，皮膚反應(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應)和肝功異常，血小板及白細胞減少。個別病例出現視覺障礙，眼部刺激，排尿困難，陽痿、流感樣癥狀，四肢疼痛和感覺異常。血清一過性GPT、GOT輕度增高易出現在治療開始時。多數不良反應仍可繼續治療，無需特殊處理可自行好轉或消失。

禁忌癥 以下患者禁用辛維絡 ：過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病。心動過緩、病態竇房結綜合癥、竇房阻滯、II-III度房室傳導阻滯。心源性休克。糠尿病酮癥酸中毒，代謝性酸中毒。對辛維絡任何成分過敏者。

注意事項 突然站立時，如出現頭暈或暈厥等低血壓癥狀，立即取平臥位。如出現頭暈或疲勞，應避免駕駛或從事危險工作。有個人或家族性牛皮癬病史者 ；有嚴重過敏反應及正在進行脫敏治療的病人 ；肝功能不全者慎用。不能突然停藥，甲狀腺毒癥患者應用辛維絡時，停藥應逐漸減量，并密切觀察癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦或有懷孕可能的婦女應禁用此藥。有動物實驗報導，妊娠前以及妊娠初期的大鼠服用此藥后(劑量是臨床用藥量的900倍，300 mg/kg)，黃體減少，骨骼出現異常(13肋骨短小)。動物實驗(大鼠)表明，本藥在乳汁中出現，所以哺乳期的婦女，避免服用或停止授乳后再服用此藥。

兒童用藥 兒童用藥的安全性尚未確立，故兒童慎用辛維絡。

老年患者用藥 本藥主要在肝臟代謝，對于嚴重肝功能損害者可出現血中濃度持續現象。老年人多伴有肝功能低下，恐怕有血中濃度持續現象。另外，不提倡過度降壓，所以，老年患者使用時，開始從低劑量10 mg開始，密切觀察患者的情況。

藥物相互作用 辛維絡可加強其它降壓藥物(利血平、甲基多巴、可樂定、鈣拮抗劑)及有降壓副作用的藥物(如巴比妥酸鹽、酚噻嗪、三環抗抑郁藥)的作用。可加強胰島素或其他口服降糖藥物的作用。可使地高辛濃度增加15%。甲氰咪胍可使辛維絡在體內分解作用減弱。利福平可減少血漿中辛維絡濃度70%。

藥物過量 用藥過量引起嚴重的竇性心律過緩時，首先給予硫酸阿托品(0.25-1 mg靜注)。進一步根據情況給予鹽酸異丙腎上腺素(開始給予25 ug，緩慢靜注)或硫酸間羥異丙腎上腺素(0.5 mg，緩慢靜注)等β受體激動劑。如果必需加大β受體激動劑的用量時，請注意不要使血壓過低。

貯藏/有效期 遮光，密閉保存。有效期2年。