【注射用甲氨蝶呤適應癥】
1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發性骨髓病；2、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌；3、頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤；4、高劑量用于骨肉病，鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯，注射用甲氨蝶呤對銀屑病也有一定療效。
【注射用甲氨蝶呤用法用量】
注射用甲氨蝶呤可供靜脈、肌肉、動脈、鞘內注射，每瓶5mg的凍干粉針用大約2ml注射用水重溶為2.5mg/ml的濃度，每瓶0.1g的凍干粉針用大約4ml注射用水重溶為25mg/ml的濃度，每瓶1g的凍干粉針用大約20ml注射用水重溶為50mg/ml的濃度。如有需要可用無菌和不含防腐劑的溶媒進一步稀釋使用，如注射用氯化鈉溶液或5％葡萄糖溶液。
當大劑量靜脈給藥時，適宜用5％葡萄糖注射液稀釋。
當鞘內注射給藥時，適宜用無菌和不含防腐劑的溶媒，例如注射用氯化鈉溶液將重溶液進一步稀釋到1mg/ml的濃度給藥，規格5mg的經常用于鞘內注射。
1.肌肉或靜脈注射成人一次10～50mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。
用于急性白血病：肌肉或靜脈注射，每次10～30mg，每周1～2次。
用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5％或10％的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程。總量80mg～100mg。
用于實體瘤，靜脈一般20mg/m2/次；亦可介入治療。
甲氨蝶呤大劑量療法：每次1～5g/m2，4～6小時滴完。自用藥前1日開始至用藥后1～2天每天補液3000ml，并用碳酸氫鈉堿化尿液，每日尿量不得少于2000ml。開始用藥后24小時起每6小時給予亞葉酸15mg(10mg/m2)，共用10次或直至甲氨蝶呤血藥濃度降至5×10-8mol/L以下(也可見下表)：
高劑量合并亞葉酸治療某些腫瘤，方案根據腫瘤由醫師判定，如骨肉瘤等。
2.鞘內注射一次10～15mg，每3～7日一次，注射速度宜緩慢，注入溶液量不能超過抽出腦脊液量。
用于腦膜白血病:鞘內注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不超過12mg，一日1次，5天為一療程。用于預防腦膜白血病時，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。
3.腔內注射一次30～40mg，每周一次，抽出胸腔積液量少于500ml時酌減。
4.聯合化療CMF(環磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶)，主要用于乳腺癌；CMC(環已亞硝脲、甲氨蝶呤和環磷酰胺)，主要用于支氣管肺炎；COMP(環磷酰胺、長春新堿、甲氨蝶呤和潑尼松)以及CAMP(環磷酰胺、阿霉素、甲氨蝶呤和潑尼松或甲基芐肼)，主要用于惡性淋巴瘤等。
具體聯合化療方案應由臨床醫生制定推薦，請遵醫囑。
【注射用甲氨蝶呤注意事項】
甲氨蝶呤應在有使用細胞毒藥物經驗的醫師持續地監督下使用，并應確認用藥的益處大于潛在風險，應告訴病人甲氨蝶呤的毒性和副作用及其危險性。用藥后應認真隨訪病人以便盡早發現副作用。應有適當的設施來處理可能發生的并發癥。
1、有報道甲氨蝶呤叮致胎兒死亡和/或先天畸形，孕婦嚴禁使用注射用甲氨蝶呤治療銀屑病。對有妊娠可能的的婦女，在預期臨床獲益大于潛在風險的情況下方可使用。
2、腎功能不全，腹水或胸腔積液的患者甲氨蝶呤消除緩慢，以上患者治療時應減少劑最并嚴密監測副反應，必要時應終止治療。
3、與弱有機酸(如丙磺舒，青霉素類，頭孢類等)同用，可抑制甲氨蝶呤的腎排泄使血藥濃度顯著升高而增加其毒副作用，臨床出現過死亡病例。因此應酌情減少用量并嚴密監測甲氨蝶呤血藥濃度，必要時中止治療。
4、有報道合并使用非甾體抗炎藥(尤其是大劑量甲氨蝶呤治療時)可能導致嚴重的骨髓抑制、非可再生性貧血和胃腸道副反應。
5、長期應用甲氨蝶呤后可導致肝毒性、肝纖維化肝硬化，常見急性肝酶升高，通常可逆，并不能預示有并發肝病。長期用藥后的肝組織活檢常顯組織改變，而銀屑病患者并無明顯表征，常規肝功能檢測亦無異常，因此長期應用甲氨蝶呤治療銀屑病應定期進行肝組織活檢。
6、出現腹瀉和潰瘍性胃炎應中斷治療，否則有出血性腸炎和腸穿孔的風險。
7、與其他細胞毒藥物相同，甲氨蝶呤用于快速生長的腫瘤時可引起腫瘤溶解綜合征，適當的輔助治療和藥理學檢查能預防或緩解病情。
8、有報道口服、肌注、靜脈注射或鞘內注射甲氨蝶呤可引起嚴重的、有致死風險的皮膚反應，有報道中斷治療可恢復。
9、甲氨蝶呤聯合放療叮能增加軟組織壞死和骨肉瘤的風險。
10、對有感染、消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎、體弱、年齡太小或年老的病人應慎用甲氨蝶呤。當考慮使用甲氨蝶呤作為化療藥時，醫師應權衡利弊。大部分不良反應若早期發現將是可逆的。若出現不良反應，可以降低劑量或停藥并進行恰當的處理。注射用甲氨蝶呤的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期使用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險。
11、大劑量治療：大劑量甲氨蝶呤僅能由專家，并在有必須的設備和人員的醫院內使用，同時應采用“甲酰四氫葉酸解救”。有腎病史或發現腎功能異常時，禁用大劑量甲氨蝶呤療法，未準備好解救藥亞葉酸，未充分進行液體補充或堿化尿液時，也不能用大劑量甲氨蝶呤療法。大劑暈甲氨蝶呤療法易致嚴重不良反應，須住院并可隨時監測其血藥濃度時才能謹慎使用。滴注時不宜超過6小時，太慢易增加腎臟毒性。
12、葉酸缺乏患者甲氨蝶呤毒性可能增強。
13、周圍血象如自細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用。
14、鞘內注射只能是等滲溶液，禁止未經正確稀釋直接用于鞘內注射。
感染或免疫狀態
1、活動性感染，胃潰瘍和潰瘍性結腸炎患者應慎用甲氨蝶呤。甲氨蝶呤有免疫抑制作用，有可能導致嚴重甚至致命感染。在免疫反應對患者而言可能是重要或必要時，評估藥品的使用必須考慮該因素。
2、可能發生肺炎(某些情況下會導致呼吸衰竭)。甲氨蝶吟治療，會發生潛在致死性機會性感染，特別是卡氏肺囊蟲性肺炎。患者出現肺部癥狀時，應考慮卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。
3、有明顯的或實驗室檢查證實的免疫缺陷患者通常禁止使用甲氨蝶呤。
4、甲氨蝶呤治療期間的免疫接種可能是無效的。一般不推薦接種活病毒疫苗。曾報告患者在甲氨蝶吟治療期間患者接種天花疫苗后發生播撒性痘苗感染。
【注射用甲氨蝶呤性狀】
注射用甲氨蝶呤為黃色或棕黃色疏松塊狀物或粉末。
【注射用甲氨蝶呤有效期】
24個月
【注射用甲氨蝶呤批準文號】
國藥準字H20074246
【注射用甲氨蝶呤生產企業】
廣東嶺南制藥有限公司【注射用甲氨蝶呤禁忌癥】
1、已知對注射用甲氨蝶呤過敏的患者禁用。
2、在全身極度衰竭、惡液質或并發感染(包括細菌和病毒)及心肺肝腎功能不全時禁用。
3、嚴重肝、腎功能損害，血清肌酸酐＞2mg％時禁用，1.5～2mg％時，劑量減少至常用量的25％。
4、酗酒者。
5、造血系統疾病(骨髓再生障礙、白細胞減少、血小板減少、貧血)。
6、口腔、胃腸道潰瘍。
7、有新近的手術傷口
需要特別注意到是，本藥會加重因使用高強度放射治療，化療，和/或長期使用可引起骨髓抑制的藥物(如磺胺、氯霉素、吡唑衍生物、消炎痛、二苯乙內酰脲)的病人以及體質較弱、年齡小或老年病人的骨髓損害程度。如存在“第三室”(如腹水、胸水、手術后傷口積液)，會造成甲氨蝶呤蓄積、毒性加強。懷孕及哺乳期嚴禁使用，甲氨蝶呤用藥前，男方用藥3個月，女方用藥一個排卵周期內須嚴格避孕。