【纈沙坦氨氯地平片(I)適應癥】
治療原發性高血壓。纈沙坦氨氯地平片(I)用于單藥治療不能充分控制血壓的患者。
【纈沙坦氨氯地平片(I)用法用量】
氨氯地平每日1次2.5至10mg對于治療高血壓有效，而纈沙坦有效劑量為80-320mg。在每日1次纈沙坦氨氯地平片治療的臨床試驗中，使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的纈沙坦，降壓療效隨著劑量升高而增加。纈沙坦的不良反應通常與劑量無關；氨氯地平的不良反應既有劑量依賴性的（主要是外周水腫）也有劑量非依賴性的，前者比后者常見。用單藥治療不能充分控制血壓的患者，可以改用纈沙坦氨氯地平片(I)。添加治療：氨氯地平單藥治療或纈沙坦單藥治療時，未能充分控制血壓的患者可以改用纈沙坦氨氯地平片(I)進行聯合治療。氨氯地平或纈沙坦單藥治療時發生劑量限制性不良反應的患者，可以改用纈沙坦氨氯地平片(I)，以較低劑量的單藥成份聯合另一成份來達到血壓控制效果。替代治療：為方便給藥，接受氨氯地平和纈沙坦單藥聯合治療的患者可以改用相同劑量的纈沙坦氨氯地平片(I)進行治療。停用β受體拮抗劑的相關信息，請參見注意事項。氨氯地平和纈沙坦均可在進食或空腹狀態下服用。建議纈沙坦氨氯地平片(I)與水同服。肝腎功能損傷：輕中度腎功能損傷的患者無需調整劑量。如果重度腎功能損傷，則應慎用（見禁忌）。肝損傷或膽道阻塞性疾病患者也應慎用纈沙坦氨氯地平片(I)（見注意事項）。
【纈沙坦氨氯地平片(I)注意事項】
鈉和/或血容量減少的病人在安慰劑對照試驗中,用纈沙坦氨氯地平片治療無并發癥的高血壓患者,有0.4％出現過度低血壓。腎素-血管緊張素系統處于激活狀態的患者（如服用高劑量利尿藥血容量和/或鹽不足的患者）接受血管緊張素II受體拮抗劑時,可能出現癥狀性低血壓。由于腎素-血管緊張素-醛固酮系統受到抑制，可能會出現腎功能改變，尤其在血容量不足的患者中。建議在服用纈沙坦氨氯地平片(I)前糾正血容量不足的狀況，或在開始治療時進行密切的臨床監測。在心力衰竭或最近發生心肌梗死的患者和接受手術或透析的患者中開始治療時需謹慎。心力衰竭或心肌梗死后的患者給予纈沙坦，通常會引起血壓降低，但是如果能遵守給藥指導，通常不需要因為持續的癥狀性低血壓而停止治療。心力衰竭患者的對照臨床試驗中，接受纈沙坦治療的患者低血壓發生率為5.5％，安慰劑組為1.8％。在纈沙坦急性心肌梗死試驗（VALIANT）中，心肌梗死后患者由于低血壓引起永久停藥的比例在纈沙坦治療組中為1.4％，在卡托普利治療組中為0.8％。由于氨氯地平引起的血管舒張作用是逐漸起效的，因此口服給藥后報告發生急性低血壓的很少。雖然如此，與任何其他外周血管擴張藥一樣，氨氯地平給藥時應小心，尤其對于嚴重主動脈瓣狹窄的患者。如果服用纈沙坦氨氯地平片(I)時發生過度低血壓，應該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。暫時性的低血壓并不是服用纈沙坦氨氯地平片(I)的禁忌，血壓穩定后通常可以繼續服用纈沙坦氨氯地平片(I)。心肌梗死或心絞痛增加的風險在開始接受鈣通道阻滯劑治療或在加大劑量時，罕見有患者（特別是在嚴重梗阻型冠狀動脈疾病的患者）心絞痛或急性心肌梗死的發生頻率、持續時間或嚴重程度增加。此作用的機制尚不清楚。肝功能損傷氨氯地平的研究：氨氯地平經肝臟廣泛代謝，在肝功能損傷患者中，血漿清除半衰期（t1/2）為56小時，因此嚴重肝功能損傷患者應慎用氨氯地平。纈沙坦的研究：纈沙坦主要由膽汁清除，輕中度慢性肝病患者，包括有膽道阻塞疾病的患者，纈沙坦暴露量（以AUC值計）平均為健康志愿者（年齡、性別和體重匹配）的兩倍。肝病患者或膽道阻塞疾病患者應慎用纈沙坦。腎功能損傷腎素-血管緊張素系統處于激活狀態的患者（如服用高劑量利尿藥血容量和/或鹽不足的患者）接受血管緊張素II受體拮抗劑時，由于腎素-血管緊張素-醛固酮系統受到抑制，可能會出現腎功能改變，尤其在血容量不足的患者中。建議在服用纈沙坦氨氯地平片(I)前糾正血容量不足的狀況，或在開始治療時進行密切的臨床監測。嚴重心衰患者的腎功能可能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統的活性，給予血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑的治療可能會引起少尿和/或進展性氮質血癥，以及（罕見）急性腎衰竭和/或死亡。腎功能損傷不會顯著影響氨氯地平的藥代動力學。不同程度的腎損傷患者，腎功能（以肌酐清除率計）與纈沙坦暴露量（以AUC計）之間沒有明顯的相關性。所以輕中度腎功能損傷患者可以按照常規起始劑量接受治療。目前尚無重度腎功能損傷（肌酐清除率<10ml/min）患者的用藥數據。重度腎功能損傷患者應慎用。避免在嚴重腎功能受損（GFR<30mL/min）的患者聯合使用血管緊張素受體拮抗劑（ARBs）（包括纈沙坦）或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEIs）與阿利吉侖（見[藥物相互作用]）。腎動脈狹窄在單側或雙側腎動脈狹窄、或動脈狹窄至單側腎喪失應慎用纈沙坦氨氯地平片(I)，因為這類病人的血尿素和血清肌酐含量可能會升高。在對單側或雙側腎動脈狹窄的高血壓患者進行的ACE抑制劑的研究中，發現血清肌酸酐和血尿素氮升高。在為期4天的纈沙坦治療12名單側腎動脈狹窄高血壓患者的研究中，沒有觀察到血清肌酸酐或血尿素氮有明顯的升高。未在單側或雙側腎動脈狹窄患者中進行纈沙坦長期治療研究，不過預期與ACE抑制劑作用相似。腎移植患者迄今為止，尚未取得纈沙坦氨氯地平片(I)在近期接受腎移植的患者使用的安全性數據。充血性心力衰竭氨氯地平的研究：一般情況下，嚴重充血性心衰（紐約心臟學會（NYHA）功能分級III-IV）病人應慎用包括氨氯地平在內的鈣離子通道阻滯劑。在一項安慰劑對照試驗中，對1153名接受穩定劑量的ACE抑制劑、地高辛和利尿劑治療的NYHAIII級和IV級心力衰竭患者進行了氨氯地平（5～10mg/天）的研究。最短隨訪6個月，平均14個月。對于生存率和心臟發病率（定義為危及生命的心律不齊、急性心肌梗死或由于心力衰竭惡化而住院）沒有不良影響。在4項8～12周NYHAII/III級心力衰竭患者的研究中對氨氯地平與安慰劑進行了比較，研究包括697名患者。在這些研究中，根據運動耐量、NYHA等級、癥狀或LVEF評估，沒有心力衰竭惡化的證據。纈沙坦的研究：一些心力衰竭患者在接受纈沙坦治療時發生血尿素氮、血清肌酐和鉀濃度升高。這些反應通常輕微和短暫，在腎功能不足的患者中更易發生。可能需要降低劑量和/或停用利尿藥和/或纈沙坦。在纈沙坦的心力衰竭研究中，93％的患者接受ACE抑制劑伴隨用藥，由于肌酐或鉀水平升高而停止給藥（總計纈沙坦1.0％，安慰劑0.2％）。在纈沙坦的急性心肌梗死研究（VALIANT）中，由于各種類型的腎功能不全而停藥的比例在接受纈沙坦治療的患者中為1.1％，在接受卡托普利治療的患者中為0.8％。嚴重心衰患者的腎功能可能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統的活性，給予血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑的治療可能會引起少尿和/或進行性氮質血癥，以及（罕見）急性腎衰竭和/或死亡。心衰或心肌梗死后患者使用血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑后的評價應始終包含腎功能評價。高鉀血癥同時服用鉀補充劑、保鉀利尿劑、含鉀的鹽替代品或其他能增加鉀濃度的藥物（肝素等）時，應慎用纈沙坦氨氯地平片(I)，且密切監測鉀濃度。血管性水腫纈沙坦治療的患者有報告發生血管性水腫，包括喉和聲門水腫，引起氣道阻塞和/或面部、嘴唇、咽，和/或舌腫脹；其中一些病人曾有使用其他藥物（包括ACE抑制劑）時出現血管性水腫的歷史。發生血管性水腫的患者應馬上停用纈沙坦氨氯地平片(I)，且不得再次使用。心衰/心肌梗死后患者一般情況下，嚴重充血性心衰（紐約心臟學會（NYHA）功能分級III-IV）病人應慎用包括氨氯地平在內的鈣離子通道阻滯劑。在腎功能可能取決于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的病人（例如重度充血性心衰患者）中，血管緊張素轉化酶抑制劑或者血管緊張素受體拮抗劑治療會伴有少尿和/或進行性氮質血癥，罕見的情況下會出現急性腎功能衰竭和/或死亡。心衰或心肌梗死后病人使用纈沙坦氨氯地平片(I)的評價應始終包括腎功能評價。雙重阻斷腎素-血管緊張素系統（RAS）在聯合使用血管緊張素受體拮抗劑（ARBs）（包括纈沙坦）與阻斷腎素-血管緊張素系統（RAS）的其他藥物，例如血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEIs）或阿利吉侖時應非常慎重（見[藥物相互作用]）。急性心肌梗死患者氨氯地平起始治療或者增加氨氯地平劑量后可加重心絞痛和急性心肌梗死，尤其是嚴重阻塞性冠狀動脈疾病病人。主動脈瓣和二尖瓣狹窄，阻塞性心肌肥厚與其他所有擴血管藥物一樣，主動脈瓣或二尖瓣狹窄，或阻塞性心肌肥厚患者服用纈沙坦氨氯地平片(I)，應特別小心。對駕駛和操作機器的影響尚未進行藥物對駕駛和使用機械能力影響的研究。考慮可能會出現偶見的頭暈或疲勞等不良反應，駕駛和操作機器時應慎用。
【纈沙坦氨氯地平片(I)禁忌】
對纈沙坦氨氯地平片(I)活性成份或者任何一種賦形劑過敏者禁用。孕婦和哺乳期婦女禁用（見孕婦及哺乳期婦女用藥）。目前尚無重度腎功能損傷（肌酐清除率<10ml/min）患者的用藥數據。遺傳性血管水腫患者及服用ACE抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑治療早期即發展成血管性水腫的患者應禁用纈沙坦氨氯地平片(I)。不能在2型糖尿病患者合用血管緊張素受體拮抗劑（ARBs）（包括纈沙坦）或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEIs）與阿利吉侖（見[藥物相互作用]）。
【纈沙坦氨氯地平片(I)性狀】
纈沙坦氨氯地平片(I)為薄膜衣片，除去薄膜衣片顯白色。
【纈沙坦氨氯地平片(I)有效期】
18個月
【纈沙坦氨氯地平片(I)批準文號】
國藥準字H20213169
【纈沙坦氨氯地平片(I)生產企業】
成都倍特藥業股份有限公司