- 藥品名稱: 可立通
- 藥品通用名: 利培酮口服溶液
- 可立通規(guī)格:0.1%(30ml:30mg)*1瓶
- 可立通單位:盒
- 可立通價(jià)格
- 會員價(jià)格:
利培酮口服溶液(可立通)說明書簡要信息:
【可立通適應(yīng)癥】
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,可立通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
【可立通用法用量】
1.精神分裂癥
由使用其它抗精神病藥改用可立通者:開始使用時(shí),應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用可立通替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。
成人:每日1次或每日2次。
推薦起始劑量為一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。
為期1~2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2~8mg/天,同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。
臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。
不管采用何種給藥方式,對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整,調(diào)整的間隔時(shí)間一般不少于一周;調(diào)整時(shí),推薦增減劑量幅度以1~2mg的小劑量進(jìn)行。
利培酮的最大有效劑量范圍為每日4~8mg,但一日二次,每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效,而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān),因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評定,因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。
在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時(shí),可加用苯二氮?類藥物。
2.治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作
推薦起始劑量每日1次,每次1~2mg,劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度為每日1mg,劑量增加至少間隔24小時(shí)或間隔更多天數(shù)進(jìn)行。大多數(shù)患者的理想劑量為每日2~6mg。在所有的對癥治療期間,應(yīng)不斷地對是否需要繼續(xù)使用可立通進(jìn)行評價(jià)。
3.腎病和肝病患者用藥
腎病患者清除抗精神病有效成分的能力低于正常成人;而肝病患者血漿內(nèi)利培酮未結(jié)合部分的濃度較正常值高。腎病及肝病患者起始劑量及維持劑量均應(yīng)減半,劑量調(diào)整幅度及速度應(yīng)降低。建議起始劑量為每日二次,每次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要,劑量可逐漸加大到每日二次,每次1~2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不小于1周,劑量增減的幅度為每日二次,每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限,用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。
服藥方法:
1.將藥瓶的瓶蓋下壓的同時(shí)逆時(shí)針旋轉(zhuǎn),取下瓶蓋。
2.將取樣器取出后插入已開蓋的藥瓶中。
3.握住取樣器拉出口服液至所需服用藥量處,將整個(gè)取樣器從藥瓶中取出。
4.將取樣器中口服液全部推入非酒精飲料中(茶水除外)。
5.擰緊藥瓶的瓶蓋。
【可立通注意事項(xiàng)】
1.老年癡呆患者
1.1總死亡率
對包括可立通在內(nèi)的幾個(gè)非典型抗精神病藥進(jìn)行的17項(xiàng)對照試驗(yàn)匯總分析結(jié)果顯示,非典型抗精神病藥物組老年癡呆患者的死亡率較安慰劑組有所增加。在對此類人群用可立通進(jìn)行的安慰劑對照試驗(yàn)中,可立通組和安慰劑組患者的死亡率分別為4.0%和3.1%。死亡患者的平均年齡為86歲(范圍在67-100歲之間)。
1.2與呋塞米合用
在對老年癡呆患者用可立通進(jìn)行的安慰劑對照研究中,利培酮與呋塞米合并用藥患者的死亡率高于單獨(dú)使用利培酮或呋塞米的患者,分別為7.3%(平均年齡89歲,范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲,范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲,范圍67-90歲)。在4項(xiàng)臨床試驗(yàn)中的2項(xiàng)觀察到了合用呋塞米和可立通的患者死亡率增加的現(xiàn)象。
盡管尚未找到明確的病理生理學(xué)機(jī)制來解釋這一現(xiàn)象,并且患者的死亡原因也不相同,但對老年患者合并給予利培酮和呋塞米時(shí)需謹(jǐn)慎評估風(fēng)險(xiǎn)利益。在服用利培酮并合用其它利尿劑的患者中,并未出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。由于脫水是老年癡呆患者很重要的致死因素,所以應(yīng)盡量避免脫水的發(fā)生。
2.腦血管意外(CAE)
在對老年癡呆患者(平均年齡85歲,范圍73-97歲)進(jìn)行的安慰劑對照研究中,觀察到利培酮組包括死亡在內(nèi)的腦血管方面不良事件(腦血管意外和短暫性腦缺血發(fā)作)的發(fā)生率較安慰劑組高。
3.直立性低血壓
由于可立通具有對α受體的阻斷作用,可能會發(fā)生(直立性)低血壓,尤其在治療初期的劑量調(diào)整階段。上市后合用抗高血壓藥物時(shí),曾觀察到有臨床意義的低血壓。對于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、血容量降低或腦血管疾。⿷(yīng)慎用可立通,劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加(見[用法用量]),如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象,應(yīng)考慮減少劑量。
4.白細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥以及粒細(xì)胞缺乏癥
曾報(bào)告過抗精神病藥物(包括利培酮)出現(xiàn)白細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥和粒細(xì)胞缺乏癥事件。在上市后監(jiān)督期間,粒細(xì)胞缺乏癥的報(bào)告非常罕見(<1/10,000例患者)。
在開始治療的幾個(gè)月,應(yīng)對具有白細(xì)胞(WBC)顯著降低或藥物誘導(dǎo)的白細(xì)胞減少癥/中性粒細(xì)胞減少癥病史的患者進(jìn)行監(jiān)測,在沒有其他誘發(fā)因素的情況下,一旦發(fā)現(xiàn)WBC有顯著降低,則應(yīng)考慮停用可立通。
對于臨床上顯著的中性粒細(xì)胞減少癥的患者,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測是否有發(fā)燒或其他感染的癥狀或體征,如果出現(xiàn)這些癥狀或體征,應(yīng)立即進(jìn)行治療。對于重度中性粒細(xì)胞減少癥(嗜中性細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)<1×109/L)的患者,應(yīng)停止使用可立通,并隨訪監(jiān)測WBC計(jì)數(shù),直至恢復(fù)正常。
5.靜脈血栓栓塞(VTE)
使用抗精神病藥物曾報(bào)告靜脈血栓栓塞(VTE)的病例。由于服用抗精神病藥治療的患者常會出現(xiàn)患VTE的風(fēng)險(xiǎn)因素,因此在可立通治療前和治療期間應(yīng)判斷VTE所有可能的風(fēng)險(xiǎn)因素,并采取預(yù)防措施。
6.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙/錐體外系癥狀(TD/EPS)
同其它所有具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,可立通也可能引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,其特征為有節(jié)律的非自主運(yùn)動(dòng),主要見于舌及面部。有報(bào)告表明,錐體外系癥狀的發(fā)生是遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)展的風(fēng)險(xiǎn)因素,而與其它傳統(tǒng)抗精神病藥物相比,可立通較少引起錐體外系癥狀,因此與傳統(tǒng)抗精神病藥物相比,可立通引發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的風(fēng)險(xiǎn)較低。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的癥狀,應(yīng)考慮停用所有的抗精神病藥。
7.抗精神病藥的惡性綜合征(NMS)
已有報(bào)告指出,服用傳統(tǒng)的抗精神病藥可能會出現(xiàn)惡性綜合征,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識障礙和血清肌酸磷酸激酶水平升高,還可能出現(xiàn)肌紅蛋白尿癥(橫紋肌溶解癥)和急性腎衰。此時(shí)應(yīng)停用包括可立通在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
8.帕金森病或路易氏小體性癡呆
對于路易氏小體性癡呆或帕金森病患者,在處方抗精神病藥(包括可立通)時(shí),應(yīng)權(quán)衡利弊,這類藥物可能增加惡性綜合征的風(fēng)險(xiǎn)。同時(shí)以上人群對抗精神病藥物的敏感度增加,除出現(xiàn)錐體外系癥狀外還會出現(xiàn)混亂、遲緩、體位不穩(wěn)而經(jīng)常跌倒。
9.高血糖和糖尿病
在使用可立通期間,已有高血壓、糖尿病及原有糖尿病加重的報(bào)告。精神分裂癥固有的糖尿病高風(fēng)險(xiǎn)性及正常人群中糖尿病發(fā)病率的上升,使非典型抗精神病藥物的使用與葡萄糖異常間的相關(guān)性評估變得復(fù)雜。在精神分裂患者中糖尿病的患者應(yīng)監(jiān)測高血糖和糖尿病癥狀。
10.體重增加
已有顯著的體重增加的報(bào)告。使用可立通時(shí),應(yīng)進(jìn)行體重監(jiān)測。
11.術(shù)中虹膜松弛綜合征(IFIS)
使用具有α1a-腎上腺素受體拮抗效應(yīng)藥物(包括可立通)的患者在進(jìn)行白內(nèi)障手術(shù)時(shí)觀察到術(shù)中虹膜松弛綜合征(參見[不良反應(yīng)])。
IFIS可能增加術(shù)中和術(shù)后發(fā)生眼并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)。患者應(yīng)在手術(shù)前告知眼科醫(yī)生當(dāng)前或曾經(jīng)使用具有α1a-腎上腺素受體拮抗效應(yīng)藥物的情況。尚未確定在白內(nèi)障手術(shù)前停止α1阻斷療法的潛在獲益,且必須權(quán)衡停止抗精神疾病藥物治療的風(fēng)險(xiǎn)。
12.QT間期
與其它抗精神病藥物一樣,對有心律失常病史、先天性QT間期延長綜合征的患者給予可立通,及與已知會延長QT間期的藥物合用時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎。
13.陰莖異常勃起
具有α-腎上腺素能阻斷效應(yīng)的藥物曾有報(bào)告導(dǎo)致陰莖異常勃起。在上市后監(jiān)督期間,可立通曾有陰莖異常勃起的報(bào)告。
14.體溫調(diào)節(jié)
使用抗精神病藥可以損傷人體降低深部體溫的能力。當(dāng)患者處于可能會升高深部體溫的條件(如劇烈運(yùn)動(dòng)、處于高溫環(huán)境、接受抗膽堿能活性藥物合并治療、或患有脫水)下,建議對使用可立通的患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)淖o(hù)理。
15.止吐作用
在利培酮的前臨床研究中觀察到了止吐作用。這種作用如果發(fā)生在人類身上,則可能會掩蓋某些藥物過量或疾。ㄈ缒c梗阻、瑞氏綜合征和腦腫瘤)的體征和癥狀。
16.癲癇發(fā)作
與其他抗精神病藥一樣,有癲癇發(fā)作或其他會潛在降低癲癇發(fā)作閾值病史的患者使用可立通時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
17.其它
對于老年患者、肝功能損害患者、腎功能損害患者或老年癡呆患者推薦的特殊劑量,參見(老年用藥)和(用法用量)。
可立通對需要警覺性的活動(dòng)有所影響。因此,在了解到患者對可立通的敏感性前,建議患者在治療期間不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。
請置于兒童不易拿到處。
【可立通禁忌】
已知對可立通過敏的患者禁用。
【可立通有效期】
12個(gè)月
【可立通批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20173397
【可立通生產(chǎn)企業(yè)】
南京正科醫(yī)藥股份有限公司
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