- 藥品名稱: 舒發(fā)泰
- 藥品通用名: 恩曲他濱替諾福韋片
- 舒發(fā)泰規(guī)格:30片/瓶
- 舒發(fā)泰單位:盒
- 舒發(fā)泰價格
- 會員價格:
恩曲他濱替諾福韋片(舒發(fā)泰)說明書簡要信息:
【舒發(fā)泰適應(yīng)癥】
恩曲他濱替諾福韋適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用,治療成人和12歲(含)以上兒童的HIV-1感染。
當(dāng)開始使用舒發(fā)泰治療HIV-1感染時,應(yīng)考慮下列因素:
建議舒發(fā)泰不要作為三聯(lián)核苷治療方案的一個組分使用;
舒發(fā)泰不應(yīng)與恩曲他濱、替諾福韋二吡呋酯、拉米夫定或含有三者的固定劑量復(fù)方合并使用;
接受過治療的患者,舒發(fā)泰的使用應(yīng)按照實驗室檢査結(jié)果和患者治療史進(jìn)行。
【舒發(fā)泰用法用量】
成人和12歲(含)以上、體重大于或等于35kg的兒童患者,舒發(fā)泰的推薦劑量為每日口服一次,每次一片,隨食物或單獨服用均可。
【舒發(fā)泰注意事項】
藥物相互作用
去羥肌苷
恩曲他濱替諾福韋與去羥肌苷聯(lián)合給藥時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎,接受聯(lián)合用藥的患者應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測與去羥肌苷有關(guān)的不良反應(yīng)。在出現(xiàn)與去羥肌苷相關(guān)的不良反應(yīng)的患者中,應(yīng)當(dāng)停用去羥肌苷。
與富馬酸替諾福韋二吡呋酯聯(lián)合給藥時,去羥肌苷緩釋片或腸溶制劑的最大血清濃度(Cmax_)和血漿濃度時間曲線下面積(AUC)顯著升高(參見[藥代動力學(xué)])。這種相互作用的機制尚未明確。較高的去羥肌苷濃度有可能導(dǎo)致與去羥肌苷有關(guān)的不良反應(yīng),包括胰腺炎和神經(jīng)病變。在接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯和去羥肌苷每天400mg的患者中,觀察到CD4+細(xì)胞計數(shù)下降。
在體重>60kg的患者中,與恩曲他濱替諾福韋聯(lián)用時,去羥肌苷的劑量應(yīng)當(dāng)減至250mgo在體重<60kg的成人或兒童患者中,目前還沒有去羥肌苷劑量調(diào)整建議的數(shù)據(jù)。聯(lián)合給藥時,恩曲他濱替諾福韋和去羥肌苷腸溶劑可以在空腹?fàn)顟B(tài)下或與清淡食物(<400Kcal,20%脂肪)同時給藥。去羥肌苷緩釋片與恩曲他濱替諾福韋應(yīng)當(dāng)在空腹?fàn)顟B(tài)下聯(lián)合給藥。
阿扎那韋
阿扎那韋可使替諾福韋濃度增加(參見[藥代動力學(xué)])。這種相互作用的機制尚未明確。在接受阿扎那韋和恩曲他濱替諾福韋的患者中,應(yīng)當(dāng)監(jiān)測其與恩曲他濱替諾福韋相關(guān)的不良反應(yīng)。在出現(xiàn)與恩曲他濱替諾福韋相關(guān)的不良反應(yīng)的患者中,應(yīng)當(dāng)停用恩曲他濱替諾福韋。
替諾福韋降低阿扎那韋的AUC和(參見[藥代動力學(xué)])。與恩曲他濱替諾福韋合用時,建議阿扎那韋300mg與利托那韋100mg同時給藥。如果沒有利托那韋,阿扎那韋不應(yīng)與恩曲他濱替諾福韋聯(lián)合給藥。
洛匹那韋/利托那韋
洛匹那韋/利托那韋可使替諾福韋濃度增加(參見[藥代動力學(xué)])。這種相互作用的機制尚未明確。在接受洛匹那韋/利托那韋和恩曲他濱替諾福韋的患者中,應(yīng)當(dāng)監(jiān)測其與恩曲他濱替諾福韋相關(guān)的不良反應(yīng)。在出現(xiàn)與恩曲他濱替諾福韋相關(guān)的不良反應(yīng)的患者中,應(yīng)當(dāng)停用恩曲他濱替諾福韋。
影響腎功能的藥物
恩曲他濱和替諾福韋主要通過腎小球過濾和腎小管主動清除結(jié)合的方式經(jīng)腎臟清除(參見[藥代動力學(xué)])。未觀察到因腎清除競爭產(chǎn)生的藥物相互作用。但是,恩曲他濱替諾福韋與通過腎小管主動清除的藥物合用,能夠使恩曲他濱、替諾福韋和/或合并藥物的濃度升高。此類藥物包括但不限于無環(huán)鳥苷、阿德福韋酯、西多福韋、更昔洛韋、伐昔洛韋和纈更昔洛韋。能夠降低腎功能的藥物也有可能增加恩曲他濱和/或替諾福韋的血清濃度。
骨礦物質(zhì)密度下降
在有病理性骨折或有骨質(zhì)疏松或骨流失風(fēng)險的HIV-1感染成人和12歲(含)以上兒童患者中,應(yīng)當(dāng)考慮進(jìn)行骨礦物質(zhì)密度(BMD)評估。盡管沒有對補充鈣和維生素D的作用進(jìn)行研宄,但這樣的補充可能對所有患者都有益。如果懷疑有骨異常,應(yīng)當(dāng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)臅\。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯:一項在初次接受治療的成人受試者中開展的為期144周的試驗表明,兩組患者的腰椎和髖部的骨礦物質(zhì)密度(BMD)均下降。在第144周,與接受司他夫定XxX拉米夫定XxX依法韋倫的受試者相比,接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯XxX拉米夫定XxX依法韋倫治療的受試者腰椎骨礦物質(zhì)密度相對于基線值的下降平均百分比明顯較高。這兩個治療組中髖部骨礦物質(zhì)密度的變化相似。兩個治療組中,骨礦物質(zhì)密度的下降大部分發(fā)生在試驗的前24?48周,直至第144周,下降保持穩(wěn)定。接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的受試者中有28%,對照組中有21%的受試者腰椎的骨礦物質(zhì)密度丟失至少為5%或髖部的骨礦物質(zhì)密度丟失至少為7%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯組中有4名受試者、對照組中有6名受試者報告了臨床上相關(guān)的骨折(手指和腳趾除外)。富馬酸替諾福韋二吡呋酯組中骨代謝的生化標(biāo)記物(血清骨特異性堿性磷酸酶、血清骨鈣素、血清羧基端肽、尿氨基端肽)顯著升高,提示骨轉(zhuǎn)化增加。富馬酸替諾福韋二吡呋酯組中受試者的血清甲狀旁腺激素水平和1,25維生素D水平也較高。
在一項對12歲(含)以上感染HIV-1的兒童受試者進(jìn)行的臨床試驗(321號研究)中,骨影響和成人受試者相似。在正常情況下,該年齡段中,BMD迅速增加。而在本試驗中,富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療組的骨增量平均速率低于安慰劑組。在48周內(nèi),富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療組的6名受試者和安慰劑治療組的1名受試者在其腰椎處出現(xiàn)BMD明顯丟失(大于4%)。在接受96周富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的28名受試者中,其腰椎和全身的Z-分值分別下降了-0.341和-0.458。骨骼生長(高度)似乎未受影響。在富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的12歲(含)以上的兒童受試者中,其骨轉(zhuǎn)化標(biāo)記物表明,骨轉(zhuǎn)化增加,這和在成人中觀察到的效果相一致。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯相關(guān)的骨礦物質(zhì)密度和生化標(biāo)記物變化對長期骨健康和未來骨折風(fēng)險的影響仍然未明確。要獲取額外信息,請參閱富馬酸替諾福韋二吡呋酯處方信息。
曾經(jīng)報道過與使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯有關(guān)的骨軟化癥(與近端腎小管病變有關(guān),并可能導(dǎo)致骨折)病例(參見[不良反應(yīng)])。
脂肪重新分布
接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者中,曾經(jīng)觀察到體脂重新分布/堆積包括向心性肥胖、項背脂肪增加(水牛背)、周圍消瘦、面部消瘦、胸部增大和柯興氏樣面容。這些現(xiàn)象發(fā)生的機制和長期后果目前未明確。因果關(guān)系尚未確立。
免疫重建綜合征
接受包括恩曲他濱替諾福韋在內(nèi)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒聯(lián)合治療的患者中,曾經(jīng)報告過免疫重建綜合征。在抗逆轉(zhuǎn)錄病毒聯(lián)合治療的初期,免疫系統(tǒng)應(yīng)答的患者有可能對頑固性或殘余的機會性感染(例如鳥結(jié)核分枝桿菌感染、巨細(xì)胞病毒、肺孢子菌肺炎(PCP)或結(jié)核)產(chǎn)生炎癥性應(yīng)答,對此有必要更進(jìn)一步評價和治療。
此外,曾有在免疫重建的過程中發(fā)生自身免疫失調(diào)(例如格雷夫斯病、多肌炎和格林_巴利綜合征)的報告,然而,發(fā)病的時間更多樣化,也可能在開始治療后數(shù)個月內(nèi)發(fā)生。
早期病毒學(xué)失敗
HIV-1感染受試者中的臨床試驗證明,與包含兩種核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)和一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或一種HIV-1蛋白酶抑制劑的三聯(lián)藥物治療方案相比,某些只包含三種核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的藥物治療方案總體上效用性較弱。尤其應(yīng)考慮到己有早期病毒學(xué)失敗和高耐藥性替代的報告。因而應(yīng)謹(jǐn)慎使用三聯(lián)核苷治療方案。對使用三聯(lián)核苷類方案治療的患者,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測并考慮改進(jìn)療法。
孕婦及哺乳期婦女用藥
美國妊娠分級B類:
抗逆轉(zhuǎn)錄病毒妊娠登記處:為了監(jiān)測暴露于恩曲他濱替諾福韋的妊娠婦女的胎兒結(jié)局,建立了一個抗逆轉(zhuǎn)錄病毒妊娠登記處(APR)。歡迎醫(yī)療人員撥打XxX1011-910-256-0238(對方付費電話)登記患者,或通過傳真:XxX1011-910-256-0637或登陸網(wǎng)址www.apregistry.com聯(lián)系登記處。
風(fēng)險總結(jié)
在數(shù)量有限的妊娠期和產(chǎn)后期婦女中對恩曲他濱替諾福韋進(jìn)行了評估。現(xiàn)有的人體和動物數(shù)據(jù)表明,和背景率相比,恩曲他濱替諾福韋總體上不會增加重大出生缺陷風(fēng)險。然而,沒有在妊娠婦女中進(jìn)行過充分及有良好對照的試驗。由于人體研究并不能排除造成傷害的可能性,所以,只有確實需要的情況下才能在妊娠期使用恩曲他濱替諾福韋。
臨床考慮
截至2011年7月,抗逆轉(zhuǎn)錄病毒妊娠登記處己收到了在孕早期分別有764和1219例、孕中期分別有321和455例、孕晚期分別有140和257例暴露于含恩曲他濱和含替諾福韋療法的前瞻性研究報告。在孕早期,含恩曲他濱療法組的出生缺陷率為18/764(2.4%),而含替諾福韋療法組為27/1219(2.2%);在孕中期/晚期,含恩曲他濱療法組的出生缺陷率為10/461(2.2%),而含替諾福韋療法組為15/714(2.1%)。在美國參考人群孕婦中,出生缺陷的背景率為2.7%。在APR中沒有觀察到恩曲他濱或替諾福韋和總體出生缺陷之間存在相關(guān)性。
動物數(shù)據(jù)
恩曲他濱:胚胎及胎兒毒性研宄表明,小鼠和家兔分別暴露在約比推薦的人日常劑量高60倍和120倍的恩曲他濱時,胎仔變異和畸形的發(fā)生率并沒有增加。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯:在大鼠和家兔中進(jìn)行了生殖研宄,根據(jù)體表面積比較的劑量最高分別為人的14和19倍,結(jié)果顯示沒有證據(jù)表明因為替諾福韋造成生育力受損害或?qū)ε咛ビ袀Α?br/> 哺乳婦女:美國疾病控制和預(yù)防中心建議,HIV-1感染的婦女不應(yīng)以母乳喂養(yǎng)她們的嬰兒,以避免出生后HIV-1傳播的風(fēng)險。人體研究表明,替諾福韋和恩曲他濱都被分泌到人乳中。由于嬰兒暴露于低水平恩曲他濱和替諾福韋的風(fēng)險還不清楚,所以母親如果正在接受恩曲他濱替諾福韋治療,應(yīng)當(dāng)要求她們不要以母乳喂養(yǎng)。
恩曲他濱
從5名HIV-1感染婦女所獲得的母乳樣本顯示,恩曲他濱被分泌到人乳中。母乳喂養(yǎng)嬰兒的母親正在接受恩曲他濱治療時,該嬰兒有可能具有產(chǎn)生對恩曲他濱耐藥的風(fēng)險。對于其母親正在接受恩曲他濱治療的母乳喂養(yǎng)嬰兒,還不清楚和恩曲他濱相關(guān)的其它風(fēng)險。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯
從5名HIV-1感染婦女所獲得的母乳樣本顯示,替諾福韋被分泌到人乳中。對于其母親正接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的母乳喂養(yǎng)嬰兒,還不清楚包括對恩曲他濱耐藥風(fēng)險在內(nèi)的替諾福韋相關(guān)的風(fēng)險。
【舒發(fā)泰禁忌】
禁用于已知對替諾福韋、富馬酸替諾福韋二吡呋酯、恩曲他濱或任何一種輔料有過敏反應(yīng)的患者。
【舒發(fā)泰性狀】
舒發(fā)泰為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【舒發(fā)泰有效期】
48個月
【舒發(fā)泰批準(zhǔn)文號】
進(jìn)口藥品注冊證號H20171147
這有恩曲他濱替諾福韋片(舒發(fā)泰)說明書/副作用/效果、不良反應(yīng)、適應(yīng)癥、生產(chǎn)企業(yè)、性狀、用法用量、批準(zhǔn)文號、有效期禁忌癥及其價格等信息,欲了解更多詳情,請您
【咨詢專科藥師】