答:(1)工藝先進(jìn):
由于鹽酸拓?fù)涮婵捣(wěn)定性較差,對(duì)光、熱均較敏感,尤其是對(duì)熱穩(wěn)定性較差,口服制劑在制備過(guò)程(濕法制粒、顆粒干燥)有關(guān)物質(zhì)就會(huì)發(fā)生很大的變化,一般制備過(guò)程增加2.0%。瑞年百思特從合成工藝上解決了這一問(wèn)題,生產(chǎn)出熱穩(wěn)定性較好的原料,制劑制備過(guò)程有關(guān)物質(zhì)一般增加不超過(guò)0.2%,成功研制出鹽酸拓?fù)涮婵悼诜苿?
欣澤(
鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)。
(2)吸收快,藥效高:
欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)的主藥鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無(wú)活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在,如在PH6.0時(shí),80%為內(nèi)酯型,進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級(jí)指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速,生物利用度為35%。因此,欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
(3)抗癌活性強(qiáng),副作用微:
鹽酸拓?fù)涮婵凳抢^羥喜樹堿之后發(fā)現(xiàn)的具有很強(qiáng)抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物,抗癌活性強(qiáng)。經(jīng)臨床驗(yàn)證,在應(yīng)用過(guò)程中,欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)骨髓抑制輕微,副作用小,患者可承受。