雌二醇凝膠-雌激素類首選用藥

    副作用小，療效好

    1.選用天然雌二醇（雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇）為原料，與其它雌二醇相比較具有毒副作用小，吸收好，利用度高的特點(diǎn)。
    2.雌二醇凝膠劑型獨(dú)特，透皮吸收技術(shù)國內(nèi)首家。
    3.雌二醇凝膠基質(zhì)無皮膚毒性，試驗(yàn)未見過敏現(xiàn)象。
    4.雌二醇凝膠使用方便，全身任何皮膚表面都可以用藥（如：臉部、手背皮膚）。
    5.雌二醇凝膠避免了藥物在肝臟的首過效應(yīng)；雌二醇凝膠可產(chǎn)生持久、恒定及可控的給藥速度和血藥濃度，減少給藥次數(shù)和劑量，從而減輕不良反應(yīng)。
    6.雌二醇凝膠藥物吸收不受消化道內(nèi)的PH值、食物以及藥物在腸道移動時間等復(fù)雜因素的影響。
    7.雌二醇凝膠提高了藥物的生物利用度；用藥部位在體表，使用和中斷給藥方便。
    8.雌二醇凝膠無色無味，不污染衣物，對給藥部位皮膚表面沒有任何刺激，安全有效。

    國家醫(yī)保類藥，安全可靠

    1997年由法國Besihs-ISCOVSCO公司研發(fā)的雌二醇凝膠進(jìn)入中國市場，2001年，由于雌二醇凝膠獨(dú)特安全的劑型和穩(wěn)定確切的療效受到中國社會勞動保障局的認(rèn)可，被列入了國家基本醫(yī)療保險和工傷保險藥品目錄。在此期間，國內(nèi)眾多制藥企業(yè)都紛紛準(zhǔn)備研發(fā)雌二醇凝膠，但最終由于雌二醇凝膠的專利轉(zhuǎn)讓費(fèi)十分昂貴和其制作工藝、劑型生產(chǎn)線的特殊要求而被擋在了門外。2002年，中國國家食品藥品監(jiān)督管理局為了讓雌二醇凝膠能夠落戶中國，擁有自己的知識產(chǎn)權(quán)，最后與法國Besihs-ISCOVSCO合作，由Besihs-ISCOVSCO給予技術(shù)支持。由于雌二醇凝膠的特殊工藝對生產(chǎn)線的要求也十分特殊，經(jīng)過對哈藥集團(tuán)，東北制藥總廠，深圳海王集團(tuán)等幾家有實(shí)力的集團(tuán)企業(yè)進(jìn)行篩選，確定落戶唯一能符合全部標(biāo)準(zhǔn)的上市企業(yè)——武漢健民集團(tuán)。經(jīng)過三年的苦心研究和臨床試驗(yàn)工作，2005年11月3日，中國國家食品藥品監(jiān)督管理局正式將《雌二醇凝膠》的生產(chǎn)批件下發(fā)給武漢健民集團(tuán)，同時獲得專利保護(hù)證書，保護(hù)期3年。現(xiàn)已被中華醫(yī)學(xué)會列入重點(diǎn)學(xué)術(shù)推廣品種。

雌二醇凝膠說明書

【藥品名稱】
通用名稱：雌二醇凝膠
漢語拼音：Ci’erchun Ningjiao
英文名稱：Estradiol Gel

【成份】本品主要成份為雌二醇。化學(xué)名稱：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。

【性狀】本品為乳白色凝膠。

【適應(yīng)癥】
1.絕經(jīng)期綜合癥如潮熱、出汗、失眠、急躁等癥狀。（自然絕經(jīng)、手術(shù)或藥物絕經(jīng)）
2.各種原因所致卵巢功能失調(diào)，雌激素水平低落。
3.對雌激素水平下降的婦女有預(yù)防尿鈣丟失、保護(hù)骨量、減少骨質(zhì)疏松發(fā)生和降低骨折率的作用。

【規(guī)格】40g：24mg

【用法用量】
每天早晨或晚間涂半劑量尺于手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部，涂后約二分鐘即干，無刺激、無色或乳白色無味，沐浴后使用最好。本品需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

【不良反應(yīng)】
偶有報道涂抹部位皮膚發(fā)紅、刺激或輕度短暫的紅斑。遇到這種情況，應(yīng)涂抹于其他部位，如這種不良反應(yīng)繼續(xù)，則應(yīng)考慮停止治療。
本品全身不良反應(yīng)非常少見，但口服雌二醇報道有下列不良反應(yīng)：
泌尿-生殖道：子宮纖維肉瘤增大，宮頸粘液過度產(chǎn)生。
胸部：乳房疼痛，增大和乳汁分泌。
胃腸道：惡心。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偏頭痛、頭痛和情緒變化。

【禁忌】
1.妊娠或哺乳期婦女禁止使用。
2.乳腺或生殖道癌癥者禁用，乳腺增生及子宮腫瘤者慎用。
3.深靜脈血栓或有靜脈血栓史者禁用。
4.卟淋癥患者禁用。
5.子宮內(nèi)膜增生、未診斷的陰道出血禁用。
6.嚴(yán)重心、肝、腎疾病者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.本品勿涂于乳房、外陰及粘膜部位。
2.長期應(yīng)用可能增加子宮內(nèi)膜癌發(fā)生的危險性。
3.乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。
4.高血壓或有高血壓家族史患者應(yīng)定期監(jiān)測血壓。如在用藥過程中出現(xiàn)血壓升高，則應(yīng)中止應(yīng)用本品。
5.流行病學(xué)調(diào)查發(fā)現(xiàn)，激素替代治療與靜脈血栓發(fā)作的危險性增加相關(guān)。
6.使用一個周期無效者停用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女禁止使用本品。

【兒童用藥】本品不推薦在兒童中使用。

【老年用藥】尚無本品在老年中應(yīng)用的安全性和有效性研究資料。

【藥物相互作用】
患者應(yīng)避免使用強(qiáng)烈的皮膚清潔劑（如芐烷銨），酒精含量高的潔膚品（收斂劑、防曬油）和角質(zhì)層分離劑（如水楊酸、乳酸），避免使用任何影響皮膚的藥物（如細(xì)胞毒藥物）。

【藥物過量】
很高劑量可引起乳房疼痛或?qū)m頸粘液過度產(chǎn)生，但急性藥物過量未見報道，本品過量可引起惡心和停藥后出血。本品無特異的拮抗劑。

【藥理毒理】
雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經(jīng)后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管運(yùn)動障礙，體溫調(diào)節(jié)不穩(wěn)定，臨床表現(xiàn)為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統(tǒng)萎縮及骨質(zhì)疏松等癥狀。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，從而使上述癥狀明顯減輕或消失。

【藥代動力學(xué)】
國內(nèi)藥代動力學(xué)研究受試者包括18名50-65歲絕經(jīng)3年以上的婦女，每天涂抹規(guī)定劑量（1劑量尺，相當(dāng)于2.5克，含雌二醇1.5毫克）共14天，采用放射免疫分析方法測定本品的血濃度，測得的藥代動力學(xué)參數(shù)：AucSS為518.2±151.3ng.h/l，Cmax為38.2±12.0ng/l，Tmax為4.1±3.2h，穩(wěn)定谷濃度Cmax為16.2±5.9ng/l，平均穩(wěn)態(tài)Cav為31.6±6.3ng/l。
國外藥代動力學(xué)研究顯示，大面積皮膚上應(yīng)用本品約10%經(jīng)皮膚吸收入血：在皮膚表面積400-750cm2范圍上每日用本品2.5克-5克，約3-5天雌二醇血中水平逐漸增加并達(dá)到穩(wěn)態(tài)，醇和雌酮維持生理比例，而且可以減少肝臟蛋白質(zhì)生物合成的影響。

【貯藏】遮光、密閉、陰涼處保存（不超過20℃）。

【包裝】復(fù)合管包裝，40g/支。

【有效期】24個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）YBH17422004

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20051153

【生產(chǎn)企業(yè)】武漢健民集團(tuán)隨州藥業(yè)有限公司

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