彼邁樂的藥理毒理作用

   導(dǎo)讀：彼邁樂主要成份為鹽酸舍曲林，適用于治療抑郁癥和強迫癥，包括伴隨焦慮，有或無躁狂史的抑郁癥、抑郁性疾病的相關(guān)癥狀。本文將詳細介紹彼邁樂藥理毒理作用。

彼邁樂在體外是神經(jīng)元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強。彼邁樂對神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，彼邁樂阻斷人類血小板對5-羥色胺的攝取。在動物體內(nèi)，彼邁樂沒有中樞興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能作和和心臟毒性。在健康志愿者 所做的對照研究中，彼邁樂不引起鎮(zhèn)靜作用，因而不影響各種精神運動的操作。由于它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性。彼邁樂與毒蕈堿受體（膽堿能）、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒有親和性。動物長期給予 彼邁樂后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致。

 

與三環(huán)類抗抑郁藥物不同，彼邁樂在治療抑郁癥和強迫癥的臨床對照研究中并不引起體重增加，某些病人可能會出現(xiàn)體重減輕。

 

彼邁樂未表現(xiàn)出濫用的可能性。在彼邁樂、阿普唑侖和右旋苯丙胺的安慰劑對照、雙盲隨機研究中，比較它們的濫用傾向，彼邁樂沒有產(chǎn)生濫用傾向所特有的正性主觀效應(yīng)。試驗對象在一些反映藥物濫用的指標(biāo)如對藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評價阿普唑侖和右旋苯丙胺顯著地大于安慰劑。彼邁樂既沒有右旋苯丙胺伴 隨的興奮刺激和焦慮作用，也沒有阿普唑侖伴隨的鎮(zhèn)靜作用對精神運動功能的損傷。彼邁樂既沒有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強劑，也沒有做為對恒河猴的選擇性刺激物而取代右旋丙胺或苯巴比妥。

 

給藥的動物試驗表明：彼邁樂具有良好的安全性。應(yīng)用相當(dāng)于臨床有效治療劑量數(shù)倍的藥物劑量動物也能夠良好耐受。彼邁樂無致畸作用。（參考藥品說明書）

 

百濟藥師溫馨提醒：彼邁樂的用法用量是治療抑郁癥：一日1次，50mg/次，治療劑量范圍為一日50mg～100mg。治療強迫癥：開始劑量為一日一次，50mg/次，逐漸增加至一日100mg～200mg，分次口服。

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