律康具有療效持久的抗焦慮作用

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2013/1/31 9:51:00

導讀：廣泛性焦慮癥會給患者造成很大的精神痛苦，在藥物治療方面，律康有理想療效。律康坦度螺酮是第三代抗焦慮藥，治療效果較好，且副作用小。

坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動物試驗顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當?shù)目菇箲]作用。心身疾病動物模型試驗顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應(yīng)激負荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強制浸水應(yīng)激負荷所致的食欲低下。

律康（枸櫞酸坦度螺酮膠囊）的適應(yīng)癥

1．各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。

2．原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體兼并伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

律康選擇性激動高密度分布在大腦邊緣系統(tǒng)的5—HT受體，抑制亢進的5—HT能神經(jīng)活動，使5—HT與突觸后膜的5—HT受體的結(jié)合恢復(fù)平衡狀態(tài)，發(fā)揮抗焦慮作用通過下調(diào)突出前膜的5—HT自身密度，同時發(fā)揮抗抑郁作用。無肌肉松弛、麻醉增強、抗驚厥及自發(fā)運動抑制等明顯副作用。無苯二氮卓類藥物具有的依賴性及停藥戒斷癥狀。對D2受體的拮抗作用明顯比丁螺環(huán)酮小，因此較不容易產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)。

律康坦度螺酮是第三代抗焦慮藥，它的作用機制是高度選擇性激動突觸后5-HT受體，從而發(fā)揮抗焦慮的作用；同時律康坦度螺酮通過下調(diào)突觸前5-HT自身受體密度而起到抗抑郁的作用。上述作用的同時不會影響到突觸間隙5-HT的濃度，律康坦度螺酮通過與突觸前、后的5-HT受體的直接結(jié)合來實現(xiàn)抗焦慮以及抗抑郁作用，并通過恢復(fù)5-HT與5-HT受體的平衡結(jié)合狀態(tài)而發(fā)揮持久的抗焦慮作用。

律康迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C－坦度螺酮，7天以內(nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3～0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。（參考藥品說明書）

百濟藥師溫馨提醒：通常成人每次口服10 mg，1日3次。隨病人年齡、癥狀等的不同可適當增減，律康坦度螺酮最高日劑量不得超過60 mg或遵醫(yī)囑。