氨磺必利是舒必利的后代。舒必利的生物利用度不高,只有很少一部分能夠透過血腦屏障、進(jìn)入腦組織。所以有的患者療效好,有的很差;總的說來,遠(yuǎn)遠(yuǎn)比不上標(biāo)準(zhǔn)藥氟哌啶醇。美國FDA沒有批準(zhǔn)它在美國上市應(yīng)用。那氨磺必利的效用究竟怎樣,下面有
百濟(jì)藥師為您講解氨磺必利的藥效藥理。
氨磺必利是比較專一的D2/D3阻斷的作用,對(duì)于5HT以及NE等等受體幾乎沒有作用,所以幾乎沒有
利培酮或
奧氮平等的副反應(yīng),不會(huì)升高血糖,不會(huì)引發(fā)強(qiáng)迫,不會(huì)招致注意不集中,不會(huì)引致幼稚行為。氨磺必利不在肝臟代謝,所以對(duì)于肝功能沒有不良影響。氨磺必利主要是靠腎臟經(jīng)尿排泄,只要沒有嚴(yán)重的腎臟疾病,對(duì)軀體就沒有什么不良影響。它的生物利用度不算很高,但是透過血腦屏障的本領(lǐng)比舒必利高,因此臨床療效遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于舒必利。
因?yàn)榘被潜乩F外副反應(yīng)比較少,在利培酮等第二代抗精神病藥上市前,利培酮曾經(jīng)被我國很多醫(yī)生廣泛應(yīng)用,甚至濫用于
抑郁癥病人,幾乎成了精神科的‘萬金油’。由于療效不夠理想,法國的科學(xué)家研究制成了很多升級(jí)換代的產(chǎn)品;最新的、臨床療效較好的,就是氨磺必利。從美國國立精神衛(wèi)生研究所(NIMH)的研究報(bào)告看來,氨磺必利與奧氮平、氯氮平,堪稱療效優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)抗精神病藥氟哌啶醇的三種頂尖藥品,利培酮只能位居二流,其他藥物只能算作三流。
精神分裂癥(schizophrenia)是一種精神科疾病,是一種持續(xù)、通常慢性的重大精神疾病,是精神病里最嚴(yán)重的一種,是以基本個(gè)性,思維、情感、行為的分裂,精神活動(dòng)與環(huán)境的不協(xié)調(diào)為主要特征的一類最常見的精神病,多青壯年發(fā)病,進(jìn)而影響行為及情感。精神分裂癥之主要征兆被認(rèn)為是基本的思考結(jié)構(gòu)及認(rèn)知發(fā)生碎裂。這種解離現(xiàn)象據(jù)信會(huì)造成思考形式障礙并導(dǎo)致無法分辨內(nèi)在及外在的經(jīng)驗(yàn)。罹患精神分裂癥的人可能會(huì)自己表示有幻覺,或者,旁人可以發(fā)現(xiàn)他們的表現(xiàn)受幻覺影響;颊咭部赡鼙磉_(dá)明顯妄想信念。