索里昂氨磺必利舒必利的換代產(chǎn)品療效更好不良反應(yīng)更少

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2011/6/2 11:00:00

    索里昂氨磺必利是舒必利的換代產(chǎn)品。舒必利是治療精神分裂癥的老藥，它的優(yōu)點(diǎn)是錐外副反應(yīng)很少，缺點(diǎn)是生物利用度不夠高，不一定保證能夠進(jìn)入腦組織，所以有的患者療效好，有的差；而且催乳素高，會引起月經(jīng)異常。索里昂氨磺必利是這個(gè)家族的新產(chǎn)品，改進(jìn)了透過血腦屏障的能力，所以能夠很好地進(jìn)入腦組織，療效明顯提高，遠(yuǎn)比舒必利好，與奧氮平、氯氮平相似。索里昂氨磺必利治療劑量與舒必利相似，其余反應(yīng)也與舒必利差不多，對月經(jīng)也有一些影響。

抗精神病藥索里昂氨磺必利的作用機(jī)理
    所有FGAs都是高效D2受體親合劑，且使用的劑量與受體的結(jié)合程度成正比。索里昂氨磺必利作用機(jī)理同F(xiàn)GAs舒必利相類似，屬于高度DA受體拮抗劑，主要拈抗D,2、D3受體，而對D1受體和其它非多巴胺（DA）受體基本沒有作用。臨床前研究顯示，低劑量的氨磺必利阻斷突觸前Dz自受體，可增加多巴胺的釋放和運(yùn)轉(zhuǎn)；而高劑量的氨磺必利則降低突觸后多巴胺受體調(diào)節(jié)的行為，從而產(chǎn)生療效，但很少產(chǎn)生錐外系癥狀（EPS）。

索里昂氨磺必利的臨床應(yīng)用和安全性
    Leucht S等對11個(gè)隨機(jī)對照比較索里昂氨磺必利與FGAs或安慰劑治療精神分裂癥患者的臨床研究進(jìn)行薈萃分析，發(fā)現(xiàn)索里昂氨磺必利在總的癥狀和陰性癥狀方面的療效優(yōu)于FGAs。服用索里昂氨磺必利與FGAs的病人比較，EPS發(fā)生率低，合用抗帕金森病藥少，脫落率低。主要的不良反應(yīng)是泌乳索增高。

索里昂氨磺必利的相關(guān)臨床研究
    1、索里昂氨磺必利與奧氮平治療精神分裂癥的雙盲對照研究
    共39例索里昂氨磺必利與38例奧氮平做雙盲對照。最后的BPRS評分，奧氮平組稍低于氨磺必利組。氨磺必利組的失眠與震顫副反應(yīng)稍多些，奧氮平的體重增加與嗜睡較多。

    2、索里昂氨磺必利與其他第二代抗精神病藥治療精神分裂癥的比較
    分析了10篇雙盲對照研究，共1549 病例。索里昂氨磺必利的療效與奧氮平及利培酮相似，遠(yuǎn)比齊拉西酮為好。氨磺必利的體重增加，比利培酮或奧氮平少得多。氨磺必利的錐外副反應(yīng)與奧氮平或利培酮相比，沒有明顯差別。認(rèn)為: 氨磺必利比齊拉西酮有效；在體重增加等方面，比奧氮平或利培酮，較易為患者接受。