為什么說佩樂能是最優化設計的長效干擾素?

來源：百濟新特藥房網發布時間：2010/12/15 17:28:03

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答：1992年美國FDA批準INTRON A®（普通干擾素）治療慢性乙型肝炎，到2000年，干擾素的應用歷史已有10余年，在治療慢性乙型肝炎上積累了豐富的臨床經驗。但普通干擾素alpha有一個缺點，就是分子小，注射后大部分經過腎臟“漏”出體外，注射后4小時就排出一半，12小時后體內的干擾素就基本完全排出體外了。為了維持療效，不得不每周三次注射或隔日注射一次，不僅不方便，而且抑制病毒也不持久。

怎樣克服這個缺點呢？科學家們發現一種叫做聚乙二醇的物質可以使干擾素的分子變大，防止干擾素從腎臟漏出。研究表明，聚乙二醇的分子量越大，半衰期越長，給藥次數越少，但其抗病毒活性也越來越低。選擇聚乙二醇分子量大小時既要延長半衰期，使其能一周給藥一次，又要最大程度地保留抗病毒活性。佩樂能®在延長半衰期的同時，最大程度地保留了抗病毒活性，這一平衡點時的聚乙二醇分子量就是12KD，所以說，12KD的聚乙二醇是最理想的分子量大小，佩樂能®是最優化設計的聚乙二醇干擾素。在延長半衰期的同時，最大程度地保留了抗病毒活性。佩樂能®的體外抗病毒活性比長效干擾素alpha-2a高25倍以上。

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