布林佐胺滴眼液用于高眼壓癥的臨床觀察

    布林佐胺滴眼液是目前治療高眼壓癥及緩解開角型青光眼患者升高的眼內(nèi)壓較好的藥物，可以作為對(duì)p受體阻滯劑無效或者有禁忌的患者的單獨(dú)治療用藥，或者作為B受體阻滯劑的協(xié)同冶療用藥。碳酸酐酶抑制劑(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(cA)，CA存在于包括眼組織在內(nèi)的很多身體組織內(nèi)。 

    布林佐胺局部滴用后被吸收進(jìn)全身循環(huán)。由于它與CA一Ⅱ有很強(qiáng)的親和力和抑制作用，因此布林佐胺廣泛分布于紅細(xì)胞中，在全血中具有較長(zhǎng)的半衰期(平均接近24a)。布林佐胺與N一脫乙基一布林佐胺在血漿中的濃度很低，通常低
于可檢測(cè)的濃度下限(小于7．5ng／m1)。其臨床代謝動(dòng)力學(xué)呈現(xiàn)典型的磺胺類藥物的藥動(dòng)學(xué)特征，主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝產(chǎn)物(N一脫乙基一布林佐胺)主要通過腎臟排泄。停藥后，CA活性可在4周內(nèi)基本恢復(fù)。 

    使用前充分搖勻。作為單獨(dú)治療或協(xié)同治療時(shí)，每日2次在結(jié)膜囊內(nèi)滴入1滴，某些患者每日3次時(shí)效果更佳。替代另外一種抗青光眼藥物時(shí)，停用該藥物，并在第二天開始使用布林佐胺滴眼液。當(dāng)使用一種以上藥物時(shí)，應(yīng)至少間隔5
分鐘。通常推薦在點(diǎn)藥后壓迫鼻淚道或輕輕閉上眼睛，以減少全身吸收。 

    據(jù)報(bào)道，布林佐胺滴眼液臨床研究中明確的、很可能或可能與治療有關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生概率常見者不到10％，少見不到1％。在1500多例患者參加的單獨(dú)使用布察林佐胺滴眼液或者聯(lián)合0．5％噻嗎心安使用的臨床中，最常見的治療相關(guān)的不良反應(yīng)和局部癥狀是：味覺改變(口苦和異味)(5．3％)，滴藥后一過性視物模糊，持續(xù)幾秒到幾分(4．8％)。有1％ ％的病例報(bào)道了咽炎、皮炎、眼感、異物感、頭痛、充血、眼分泌物、眼部不適、角膜炎、眼痛、眼部瘙癢和鼻炎。極少見下述非常嚴(yán)重的不良反應(yīng)：胃痛、尿色變深、容易出血或瘀傷、視覺改變、持續(xù)咽喉疼痛、發(fā)燒。布林佐胺滴眼液禁用于可能對(duì)其任何成分過敏者。 

    布林佐胺滴眼液是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應(yīng)在眼部滴用時(shí)仍然可能出現(xiàn)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)或者過敏，應(yīng)立即停用眼藥。尚未進(jìn)行布林佐胺滴眼液在急性閉角型青光眼和嚴(yán)重腎功能損害患者的研究，因此布林佐胺滴眼液和它的主要代謝產(chǎn)物大部分通過腎臟排泄，所以上述兩種病人不推薦使用。尚未進(jìn)行布林佐胺滴眼液在肝臟損害患者的研究，因而這類病人使用時(shí)要謹(jǐn)慎。同時(shí)口服碳酸酐酶抑制劑和布林佐胺滴眼液者可能在已知的全身副作用基礎(chǔ)上產(chǎn)生累加效應(yīng)，因此不建議布林佐胺滴眼液和口服碳酸酐酶抑制劑聯(lián)合使用。因使用布林佐胺滴眼液后，可出現(xiàn)一過性視物模糊，操作機(jī)器或駕駛車輛者應(yīng)小心。布林佐胺滴眼液療效相當(dāng)，無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。國(guó)外研究資料顯示，在與2％溴莫尼定2％匹魯卡品，0．1％地匹福林進(jìn)行聯(lián)合治療的各種藥物中，1％布林佐胺滴眼液降眼壓的幅度最大。

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