導讀:由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎給人們的生活和健康帶來很大的影響。加替沙星可以治療由敏感病原體所致的各種感染性疾病。下面我們一起來了解一下加替沙星。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
加替沙星主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
加替沙星血清蛋白結合率為20%,與濃度無關。加替沙星在唾液中的濃度與其在血漿中大致相等。加替沙星廣泛地分布在許多組織和液體中,在靶組織中的濃度較血清高。
加替沙星無酶誘導作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低,主要以原形經腎臟排出?诜酒泛48小時,藥物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。
加替沙星的適用人群:
1、老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服加替沙星后,僅發現老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異。這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應根據腎功能情況,決定用量。
2、中度肝功能不全病人,該類患者使用加替沙星無須調整劑量。尚無重度肝損害病人中加替沙星的藥代動力學資料。
已有報道加替沙星引起的血糖異常,包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中發生。但是,低血糖癥,特別是高血糖癥已經在沒有糖尿病病史的患者中產生。除了糖尿病以外,服用加替沙星時與血糖代謝異常相關的其他危險因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合并用藥(特別是降血糖用藥)。具有這些危險因素的患者應該密切監控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發生低血糖或者高血糖的癥狀和體征,必須立刻進行適當的治療,并應該停用加替沙星。
百濟藥師溫馨提醒:鑒于加替沙星可導致血糖異常的嚴重不良反應,建議臨床醫師加強監護,提高警惕,必要時監測血糖。如已出現血糖異常不良反應,須及時停用加替沙星,給予適當的處理,并考慮改用其他藥品治療