導讀:加替沙星抗菌作用通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。用于治療敏感菌株引起的中度以上的感染性疾病如慢性支氣管炎急性發作、急性竇炎、社區獲得性肺炎、單純性或復雜性泌尿道感染(膀胱炎)、腎盂腎炎、單純性尿道和宮頸淋病女性急性單純性直腸感染。加替沙星的相關藥物有加替沙星膠囊,加替沙星滴眼液、加替沙星注射液等。下面百濟藥師為您詳細介紹加替沙星的作用原理及應用。
加替沙星是DNA旋轉酶抑制劑,同時也是拓撲異構酶Ⅳ抑制劑,DNA旋轉酶(拓撲異構酶Ⅱ)是一種基本的維持DNA螺旋結構的細菌酶,在DNA復制、轉錄、修復、重組、轉換移位中都是必不可少的。氟喹諾酮類抗菌藥對革蘭陰性菌的主要靶是 DNA螺旋酶,而對革蘭陽性菌的作用靶通常是拓撲異構酶Ⅳ。據文獻報道,C8位基因對藥物光毒性強度有影響,加替沙星的光毒性最小。其的抗菌生物機制與其他氟喹諾酮類藥物一樣,都是通過生成DNA、拓撲異構酶和氟喹酮類藥物三元絡合物 而穩定拓撲異構酶-DNA反應中間體,從而抑制細菌 DNA的復制和轉錄,達到抗菌目的。
體外試驗和臨使用結果均表明,加替沙星對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:革蘭氏陽性菌——金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株);革蘭氏陰性菌——大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌;其他微生物——肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
加替沙星可用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:
1、慢性支氣管炎急性發作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。
2、急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。
3、社區獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體,或嗜肺軍團菌等所致者。
4、單純性或復雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌等所致者。
5、腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致者。
6、單純性尿道和宮頸淋病:由奈瑟淋球菌所致。
7、女性急性單純性直腸感染:由奈瑟淋球菌所致。
百濟藥師溫馨提醒:在治療之前,為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性,應做適當的培養和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結果之前即可開始藥品治療。得到細菌學檢查結果后,可以繼續合適的治療。