吡貝地爾緩釋片,周圍血管舒張劑(C:心血管系統)抗帕金森藥物(N:神經系統)藥效學特點: 吡貝地爾:多巴胺能激動劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)在人類,臨床藥理學研究已明確其作用機制。刺激清醒和睡眠狀態下多巴胺能型皮質電發生。多巴受控制下的不同臨床功能,已經通過行為或心理測定量表的測試證明。此外,吡貝地爾緩釋片增加股動脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環的作用)。
吡貝地爾緩釋片,周圍血管舒張劑(C:心血管系統)抗帕金森藥物(N:神經系統)。藥效學特點: 吡貝地爾:多巴胺能激動劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)在人類,臨床藥理學研究已明確其作用機制。刺激清醒和睡眠狀態下多巴胺能型皮質電發生。多巴受控制下的不同臨床功能,已經通過行為或心理測定量表的測試證明。此外,吡貝地爾緩釋片增加股動脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環的作用)。
藥代動力學:吡貝地爾緩釋片吸收迅速。口服一小時后達最大濃度。血漿清除為雙相,第一時相的特征為半衰期1.7小時,第二時相較慢,其特征為半衰期6.9小時,吡貝地爾緩釋片的代謝過程劇烈,產生兩種代謝產物:(羥化衍生物和雙羥化衍生物)。吡貝地爾緩釋片基本上經尿液排出:吸收的吡貝地爾緩釋片有68%以代謝產物的形式經腎臟排出,25%經膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內逐漸吸收及活性成分逐漸釋放。以人為研究對象的動力學研究表明了治療覆蓋面的擴大,其每周期可超過24小時。服藥的第24小時在大約50%經尿液排出,在第48小時全部排出。
適應癥:作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病,改善老年患者的病理性認知和感覺神經功能障礙,如注意力和/或記憶力下降,眩暈。動脈病變的痛性癥狀(步行時痛性痙攣)。循環源性的眼科障礙。
1、用于老年患者的慢性病理性認知和感覺神經障礙的輔助癥狀性治療(除
阿爾茨海默病和其他類型的癡呆)。
2、下肢慢性阻塞性動脈病(第2期)所致間歇性跛行的輔助性治療。注釋:這一適應癥是鑒于行走距離的改善來確定的。
3、用于眼科的缺血性癥狀。
4、
帕金森病的治療:可作為單一用藥(治療震顫明顯的類型)。
5、或在最初或稍后與多巴治療聯合用藥,尤其是對伴有震顫的類型。
可能出現下列不良癥狀:
1、輕微的消化道不適(惡心、嘔吐、脹氣),可在劑量個體化調整后消失。
2、服用吡貝地爾緩釋片有出現昏睡的報道,在極少個體中,日間出現過度的昏睡和突然進入睡眠狀態。
3、也可出現心理紊亂如混濁或激越,盡管比較罕見。這些癥狀可在停藥后消失。
4、血壓紊亂(直立性低血壓)或血壓不穩非常少見。
5、由于含有胭脂紅,有可能引起過敏反應。