森福羅(鹽酸
普拉克索片,普拉克索)是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑,可避免因長期使用左旋多巴造成的神經損害,延緩需要左旋多巴治療的時間,減少左旋多巴的劑量,它還可選擇性地作用于D2/D3受體,從而能控制震顫等運動相關癥狀,同時緩解精神心理癥狀,治療
帕金森病的新藥?捎糜谥委熖匕l性帕金森病的體征和癥狀。
森福羅是一種高度選擇性作用于D2家族(D2、D3)的多巴胺受體激動劑,具有抗抑郁和抗快感缺失的作用。目前的臨床證據表明,森福羅(普拉克索)單用或與LD聯用均可顯著改善早、晚期PD患者的震顫評分。森福羅(普拉克索)不經過肝臟代謝酶CYP450的代謝,因此可與其他經該酶代謝的藥物聯用而不影響藥效。森福羅(普拉克索)的絕對生物利用度>90%,半衰期達8~12小時。
自20世紀60年代至今,左旋多巴一直是治療帕金森病(PD)的最基本、最有效的藥物。但該藥存在2個問題:(1)多巴胺相關不良反應如療效減退、“開一關”現象和運動障礙;(2)臨床前試驗證實左旋多巴對多巴胺能神經元可能有毒性作用。這樣, 多巴胺受體激動劑就應運而生, 多巴胺受體激動劑分為2種:麥角堿類和非麥角堿類多巴胺受體激動劑,前者有溴隱亭、培高力特等,后者則包括普拉克索(
Pramipexole,商品名Mirapex和Sifxo1)、羅匹尼羅(ropinirole)等。多巴胺受體激動劑治療PD可以延遲多巴胺相關不良反應如“開一關”現象和運動障礙的發生。麥角堿類多巴胺受體激動劑的一些少見但嚴重的不良反應(例如胸腔、心包、腹腔積液,心臟瓣膜病以及肺纖維化等)限制了其臨床使用。在由英國國家慢性疾病合作研究中心(NCC-CC)所編寫的英國PD臨床治療指南中,多巴胺受體激動劑雖然作為A類推薦,但培高力特被推薦作為二線藥物使用。
非麥角堿類多巴胺受體激動劑普拉克索,對早期和晚期帕金森病均有效。該藥于20世紀90年代末期在歐美國家上市,至今已有10年臨床應用史,在國內則上市不久。本文擬對該藥的臨床應用及不良反應、用藥安全性等進行討論,以增加臨床醫師對其的認識。