司來吉蘭口崩制劑有效降低治療帕金森病的副作用

   謝勒（R P Scherer）公司的抗帕金森氏病藥司來吉蘭Zydis（凍干速溶）制劑，第一個獲準(zhǔn)其上市的國家為英國，商品名為Zelapar。zydis司來吉蘭是司來吉蘭的一個新的劑型，是采用zydis技術(shù)使得司來吉蘭在腔內(nèi)與唾液接觸即可分裂溶解實(shí)現(xiàn)胃前吸收，將首次通過代謝降至最低限度。因此，這樣可以大大提高司來吉蘭的藥效學(xué)和藥動學(xué)性能，提高藥物的生物利用度并大大減少活性代謝產(chǎn)物安非他命和甲基苯（異

    司來吉蘭是選擇性B 型單胺氧化酶（MAOB）不可逆性抑制劑，可抑制帕金森病的降解，延長帕金森病作用。與左旋多巴合用，可增強(qiáng)和延長左旋多巴的療效，減輕癥狀波動，使少動現(xiàn)象得到改善，并減少左旋多巴的用量。

 

    謝勒（R P Scherer）公司的抗帕金森氏病藥司來吉蘭Zydis（凍干速溶）制劑，第一個獲準(zhǔn)其上市的國家為英國，商品名為Zelapar。zydis司來吉蘭是司來吉蘭的一個新的劑型，是采用zydis技術(shù)使得司來吉蘭在腔內(nèi)與唾液接觸即可分裂溶解實(shí)現(xiàn)胃前吸收，將首次通過代謝降至最低限度。因此，這樣可以大大提高司來吉蘭的藥效學(xué)和藥動學(xué)性能，提高藥物的生物利用度并大大減少活性代謝產(chǎn)物安非他命和甲基苯（異）丙胺的濃度，從而可以避免司來吉蘭對心血管系統(tǒng)的不利影響。

    作為L-dopa的輔助治療手段，zydis司來吉蘭在治療合并運(yùn)動波動和劑末效應(yīng)的帕金森病患者中顯示了良好的有效性和安全性例。在一項(xiàng)開放性的安全和療效評估試驗(yàn)中，共入選254例帕金森病患者，每天服用zydis司來吉蘭2.5mg，連續(xù)l2個月，結(jié)果平均每天“關(guān)”期時(shí)間減少了1.6h（試驗(yàn)前接受zydis司來吉蘭治療）和1.2h（試驗(yàn)前接受安慰劑治療），總的平均每天“關(guān)”期時(shí)間減少了1.4h，沒有發(fā)生嚴(yán)重的腔刺激和即刻停藥事件”。

 

    另一項(xiàng)多中心、雙盲試驗(yàn)中，連續(xù)每天服用zydis司來吉蘭1.25mg4和6周，患者平均每天“關(guān)”期時(shí)間減少達(dá)9.9％。連續(xù)每天服用zydis司來吉蘭2.5mg12周，患者平均每天“關(guān)”期時(shí)間減少達(dá)l3.2％。在第l2周總的關(guān)期時(shí)間減少了2.2h，而對照組僅減少了0.6h，出現(xiàn)異動癥時(shí)間也減少了1.8h，與藥物相關(guān)的不良事件發(fā)生率兩組無明顯差異。此外，zydis司來吉蘭易于被患者接受，耐受性較傳統(tǒng)的司來吉蘭好，zydis司來吉蘭1.25mg·d。臨床療效等同于司來吉蘭10mg·d。

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