導讀：鹽酸替扎尼定片又名凱萊通，是中樞性骨骼肌松弛藥，主要作用為降低因腦和脊髓外傷、腦炎、多發性硬化病以及腦出血等原因而引起的肌痙攣、肌強直和骨骼肌張力增高。

中樞性骨骼肌緊張，強直會引起頸肩及腰背疼痛從而引起外周肌肉疼痛；也會引起各種慢性頭痛，尤其是慢性緊張性頭痛；甚至會引起中樞性損傷造成的強直性痙攣。因此，使中樞性骨骼肌肉松弛是緩解這些癥狀的關鍵，也是提高患者生活質量的首要切入點。

 

鹽酸替扎尼定片主要成分是鹽酸替扎尼定，其化學名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽是中樞骨骼肌松弛藥。

 

鹽酸替扎尼定片是中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是由于增強運動神經元的突觸前抑制作用來降低強直性痙攣的狀態。通過動物實驗顯示，鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭并沒有直接的作用，并且對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。

 

鹽酸替扎尼定的口服吸收較好，它的絕對口服生物利用度為40%（變異系數CV=24%）。口服后達到血藥峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可以讓鹽酸替扎尼定口服后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，盡管如此，但并不影響胃腸道對本藥的總吸收。可見，鹽酸替扎尼定片的口服吸收效果好。（參考藥品說明書）

 

    百濟藥師溫馨提醒：對鹽酸替扎尼定片及其他成分過敏的病人要禁止使用。一般情況下，病人初次使用應該有14~28天的劑量調整期。初始劑量為每次2~4mg，6~8小時1次。單劑用量一般不要超過8mg，而一天的用量一般不應該超過24mg。最大用量是每天36mg。因為口服鹽酸替扎尼定片有較強的首過效應，使用過程中應注意劑量個體化。

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