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歐立停是目前治療偏頭痛最有效的藥物之一,并且耐受性好。可以高效快速地緩解頭痛,并且不良反應(yīng)輕微。歐立停已成為國(guó)內(nèi)外治療偏頭痛的首選藥物之一。
歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝生成吲哚乙酸(對(duì)5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性),少量代謝生成N-去甲基利扎曲普坦(一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝產(chǎn)物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物比如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對(duì)5-HT1B/1D受體都沒(méi)有明顯活性。歐立停不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,它的抑制濃度卻要求很高水平,沒(méi)有臨床相關(guān)性。
歐立停使偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D激動(dòng),導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
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