導(dǎo)讀：利必通是一種苯基三嗪類化合物。主要作用于電壓依賴性鈉通道，對反復(fù)放電有抑制作用，也可能作用于谷氨酸相關(guān)神經(jīng)遞質(zhì)。

利必通可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥，能穩(wěn)定突觸前膜，抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。主要用于治療頑固性癲癇。單獨使用或作為添加治療，口服吸收迅速，1.5～4h達(dá)到高峰。55%與蛋白結(jié)合，幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷，8%以原形從尿中排泄。

 

藥理學(xué)研究的結(jié)果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。在為評價藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計的試驗中，健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg，所得結(jié)果與安慰劑無異 ；然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動，增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項研究中，單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動，此時身體的擺動和心率均增加 ；然而，使用150 mg和300 mg劑量的拉莫三嗪，結(jié)果與安慰劑無差異。

 

利必通的適應(yīng)癥

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：

簡單部分性發(fā)作；

復(fù)雜部分性發(fā)作；

續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作；

原發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作。

目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對照試驗的相應(yīng)數(shù)據(jù)。　

兩歲以上兒童及成人的添加療法 (add-on therapy) ：

簡單部分性發(fā)作；

復(fù)雜部分性發(fā)作；

續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作；

原發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作

 

利必通服用方法：該品應(yīng)用少量水整片吞服。為保證治療劑量的維持，需監(jiān)測病人體重，在體重發(fā)生變化時要核查劑量。如果計算出的拉莫三嗪的劑量(用于兒童和肝功能受損患者）不是整片數(shù)，則所用的劑量應(yīng)取低限的整片數(shù)。當(dāng)采用該品單藥治療而停用其它聯(lián)用的抗癲癇藥物或其它抗癲癇藥物增加到該品的添加治療方案中，應(yīng)考慮上述變化對拉莫三嗪藥代動力學(xué)的影響。

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：利必通常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶見皮疹，反應(yīng)不嚴(yán)重時可不撤藥。罕見血管神經(jīng)性水腫和Stevens Johnson綜合征。妊娠早期婦女不宜用。兒童不宜長期服用利必通。

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