利必通可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥,能穩定突觸前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。主要用于治療頑固性癲癇。單獨使用或作為添加治療,口服吸收迅速,1.5~4h達到高峰。55%與蛋白結合,幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷,8%以原形從尿中排泄。
藥理學研究的結果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中,它反復放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。在為評價藥物對中樞神經系統作用而設計的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得結果與安慰劑無異 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協調和眼球運動,增加和產生主觀的鎮靜作用。另一項研究中,單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協調和眼球運動,此時身體的擺動和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg劑量的拉莫三嗪,結果與安慰劑無差異。
利必通的適應癥
癲癇:對12歲以上兒童及成人的單藥治療:
簡單部分性發作;
復雜部分性發作;
續發性全身強直- 陣攣性發作;
原發性全身強直- 陣攣性發作。
目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療,因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。
兩歲以上兒童及成人的添加療法 (add-on therapy) :
簡單部分性發作;
復雜部分性發作;
續發性全身強直- 陣攣性發作;
原發性全身強直- 陣攣性發作
利必通服用方法:該品應用少量水整片吞服。為保證治療劑量的維持,需監測病人體重,在體重發生變化時要核查劑量。如果計算出的拉莫三嗪的劑量(用于兒童和肝功能受損患者)不是整片數,則所用的劑量應取低限的整片數。當采用該品單藥治療而停用其它聯用的抗癲癇藥物或其它抗癲癇藥物增加到該品的添加治療方案中,應考慮上述變化對拉莫三嗪藥代動力學的影響。
百濟藥師溫馨提醒:利必通常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟失調等。偶見皮疹,反應不嚴重時可不撤藥。罕見血管神經性水腫和Stevens Johnson綜合征。妊娠早期婦女不宜用。兒童不宜長期服用利必通。