開浦蘭左乙拉西坦在治療頭痛的應用進展

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2010/6/3 3:11:00

    開浦蘭左乙拉西坦是一種具新型作用機制的抗癲癇藥物，具有良好的耐受性。目前在其抗癲癇作用以外，也有許多關于該藥物治療其他疾病的研究。本文對開浦蘭左乙拉西坦治療頭痛的研究做一綜述。

    臨床上，抗癲癇藥物（antiepileptic，AEDs）除了抗癲癇作用外，還可用于治療其他疾病。開浦蘭左乙拉西坦（1evetiracetam）是一種新型的AEDs，具有理想的藥動學特征，同時耐受性良好。1999年，開浦蘭左乙拉西坦被FDA批準用于添加治療成人難治性癲癇。此后，陸續有研究觀察了開浦蘭左乙拉西坦在非抗癲癇領域方面的應用和療效，本文就開浦蘭左乙拉西坦在治療頭痛的研究做一綜述。

    Krusz最早探討了開浦蘭左乙拉西坦對頑固性偏頭痛和其他頭痛綜合征的預防作用，30例曾經用過其他AEDs的頭痛和其他頭痛綜合征的患者入選了本研究。開浦蘭左乙拉西坦起始劑量為0.25 g，qd，每周逐漸加量，并根據患者對治療的反應決定維持劑量，最大劑量達4.5 g•d-1。在3個月的觀察期內，其中的14例患者頭痛發生頻率下降50％甚至更高，但有8例患者因無效或因為不良反應而停用。此外，對有先兆的偏頭痛患者，開浦蘭左乙拉西坦也顯示出較好的安全性和療效。

    在另外一項針對兒童偏頭痛（女性9例，男性10例，平均11.9歲）的研究中，開浦蘭左乙拉西坦的應用劑量是125~250 mg，bid。治療后，頭痛的發生頻率從治療前的6.3次/月降至治療后的1.7次/月（P<0.000 1）。其中l0例（52.6％）患兒頭痛完全消失；7例（36.8％）顯著緩解；另有2例（10.5％）無效。有2例患者因為嗜睡、頭昏等不良反應而終止治療。另有一項前瞻、開放性研究入選了20例6~17歲患偏頭痛的兒童，開浦蘭左乙拉西坦起始劑量為20 mg.kg-1•d-1，如果2個月后隨訪時頭痛頻率未減少50％以上，將加量至40 mg•kg-1•d-1。該研究結果顯示，18例患兒頭痛頻率顯著減少了50％以上，4例偏頭痛完全消失。這些患兒對上述劑量的開浦蘭左乙拉西坦耐受性良好，不良反應為輕微的行為改變、易激惹及記憶障礙，但沒有患者因為不良反應而退出。

    最近，有少量的初步研究報道開浦蘭左乙拉西坦靜脈滴注可能是有效緩解頑固性偏頭痛持續狀態、叢集性頭痛或者其他頑固性頭痛的有效方法。但這方面的資料目前非常少，該用法也尚未被FDA批準。

    開浦蘭左乙拉西坦治療頭痛的確切機制不明，有可能是通過作用于SV2A結合位點，也可能與開浦蘭左乙拉西坦升高光幻視（phosphene）的閡值有關。

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