眾所周知暢沛其實就是酒石酸伐尼克蘭片,適用于成人戒煙。暢沛一般在口服給藥后3-4小時達到血漿峰濃度。口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。那么,暢沛效果怎么樣?用法用量是怎樣的?
暢沛是一種α4β2nAChR部分激動劑,它能與尼古丁競爭性結合于相同受體,但對該受體只有部分激動作用,引起減半的受體應答效應,從而使患者體內多巴胺維持于相對較低的水平,避免戒煙過程中因多巴胺水平過高而產生的吸煙渴求和戒斷癥狀。同時,暢沛占據尼古丁結合位點,阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。即使患者同時吸煙,體內多巴胺水平也不可能達到原來高度,因而患者無法獲得同樣程度的滿足感,吸煙欲望下降。這就是暢沛的雙重作用(α4β2nAChR部分激動劑和拮抗劑)機制。
暢沛的用法用量:用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。第1-3 日:0.5mg,每日1次(白色片)第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)第8日-治療結束:1mg,每日2次(淡藍色片)患者應設定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用暢沛。對無法耐受暢沛不良反應的患者,可暫時或長期將劑量降至每日2次,每次0.5mg。暢沛應用水整片吞服,餐前餐后均可服用。患者應服用暢沛治療12周。對于經12周治療戒煙成功的患者,可考慮續加一個12周療程,劑量仍為每日2次,每次1mg。對于初始治療未成功或治療后復吸的患者,目前尚無后續12周療程的療效資料。由于在戒煙療程結束的最初階段,患者的復吸風險較高。對于該類患者,可考慮在戒煙療程結束時,逐漸減量至停藥。
百濟藥師溫馨提醒:暢沛可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復雜機器或從事其它具有潛在風險的活動是否有影響,再從事此類活動。
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