吸煙有害健康,此處禁止吸煙,相信很多人都有看到過這樣的告示,是的,吸煙的確對(duì)身體不好,而且對(duì)周邊的人也有影響,越來越多人意識(shí)到吸煙的危害性,已經(jīng)加入到戒煙的大軍當(dāng)中,吸煙單靠意志力是很難戒掉的,精神科組專科藥師建議廣大戒煙同胞可以借助藥物,已達(dá)到戒煙的效果。暢沛是一種幫助戒煙效果好的藥物,那么,暢沛的具體作用是什么?效果好不好?
暢沛是一種α4β2nAChR部分激動(dòng)劑,它能與尼古丁競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合于相同受體,但對(duì)該受體只有部分激動(dòng)作用,引起減半的受體應(yīng)答效應(yīng),從而使患者體內(nèi)多巴胺維持于相對(duì)較低的水平,避免戒煙過程中因多巴胺水平過高而產(chǎn)生的吸煙渴求和戒斷癥狀。同時(shí),暢沛占據(jù)尼古丁結(jié)合位點(diǎn),阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。
暢沛的酒石酸伐尼克蘭片的戒煙效果不錯(cuò),主要體現(xiàn)在以下方面: 1、基于暢沛的特性及目前的臨床經(jīng)驗(yàn),暢沛與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。 2、暢沛能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
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