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暢沛的主要作用是用于成人戒煙。伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。
暢沛應(yīng)用水整片吞服,餐前餐后均可服用。患者應(yīng)服用暢沛治療12周。對(duì)于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者,可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程,劑量仍為每日2次,每次1mg。對(duì)于初始治療未成功或治療后復(fù)吸的患者,目前尚無(wú)后續(xù)12周療程的療效資料。
暢沛戒煙效果不錯(cuò),主要體現(xiàn)在以下方面:
1、基于暢沛的特性及目前的臨床經(jīng)驗(yàn),暢沛與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。
2、暢沛能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)煙堿型受體、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的結(jié)合力。
溫馨提示:無(wú)論是否接受戒煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報(bào)道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無(wú)法集中等。
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