暢沛什么時候吃好?暢沛口服,用水整片吞服,餐前餐后均可服用,暢沛又名酒石酸伐尼克蘭片,性狀為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色,是一種不含量尼古丁的戒煙藥,那么,暢沛有什么作用?
暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)的主要作用是用于成人戒煙。伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結合產生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。
體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示,暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)與神經α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)能阻斷尼古丁對 α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。
暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)一般在口服給藥后3-4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩態。口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)分布于包括腦組織的各種組織中。穩態表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關。
百濟藥師溫馨提醒:無論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學或藥效學,因此可能需要調整這些藥物的應用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導CYP1A2的活性,因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。
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