暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)是不含尼古丁成分的一種戒煙藥。香煙是會讓人產生依賴性的,如果要戒煙僅僅依靠意志是很難做到的,暢沛這種藥物的主要功效就是幫助人們戒煙,本文我們就來看看暢沛的藥理作用是怎么樣的。
暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)是戒煙最好的選擇,暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)是輝瑞制藥有限公司生產的不含尼古丁的戒煙藥,適用于成人戒煙,暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)能與尼古丁競爭性結合于相同受體,阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。
暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)成分是酒石酸伐尼克蘭,伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結合產生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。
體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示,暢沛與神經α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對 α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)是新一代的戒煙藥物,為中國和美國戒煙指南推薦的臨床一線用藥,為全球最早應用的戒煙藥。暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)的規格主要有兩種,為1mg*28片和0.5mg*11片+1mg*14片,大家可以選擇適合自己的規格。
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