愛(ài)若華的用藥劑量研究

    愛(ài)若華（通用名：來(lái)氟米特）是一低毒的新型免疫調(diào)節(jié)劑，對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用，批準(zhǔn)適應(yīng)癥是：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA），1998年在美國(guó)上市。2000年中國(guó)上市至今，已有超過(guò)20萬(wàn)國(guó)內(nèi)RA患者服用過(guò)愛(ài)若華。目前，國(guó)內(nèi)外常規(guī)劑量是：前三天負(fù)荷劑量50或100mg/d，以后10－20mg/d維持。

 

      墨西哥的風(fēng)濕病醫(yī)生Juan Jakez-Ocampo等曾進(jìn)行一系列的臨床研究，探討愛(ài)若華每周給藥1次，即100mg/week治療RA的療效及安全性，其第一篇論文發(fā)表在2002年的國(guó)外的雜志－Joint Bone Spine上。作者共收納了16例難治性RA患者，而這些患者都是既往連續(xù)應(yīng)用其他DMARDs（如：MTX、SSZ、CQ和激素等）8月以上無(wú)顯著療效的，平均年齡41歲，平均病程10.5年，隨機(jī)分為2組，8例周劑量愛(ài)若華組（100mg/d，無(wú)負(fù)荷劑量），另8例為常規(guī)劑量愛(ài)若華組（即前3天100mg/d，以后20mg/d維持），總療程1年。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：2月后，常規(guī)劑量的愛(ài)若華組患者的臨床癥狀顯著改善，其中7例患者達(dá)到了ACR20的標(biāo)準(zhǔn)，而周劑量組患者改善不明顯，僅有3例達(dá)到了ACR20。但在治療第4月起直至試驗(yàn)終點(diǎn)，二組的療效基本相當(dāng)，任何臨床指標(biāo)無(wú)顯著性差異。在不良反應(yīng)方面，周劑量給藥組顯示出較好的安全性，其中常規(guī)劑量組出現(xiàn)了6例不良事件，包括腹瀉、消化不良、肝酶嚴(yán)重升高、惡心和脫發(fā)，大多數(shù)不良反應(yīng)經(jīng)對(duì)癥治療后都明顯改善，但有2例因嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng)和肝毒性退出試驗(yàn)；而周劑量組僅出現(xiàn)1例腹瀉和1例肝酶輕度升高，且均自行緩解，試驗(yàn)期間有1例患者因非不良事件因素（懷孕）退出。

 

      作者認(rèn)為愛(ài)若華由于半衰期長(zhǎng)（2周）和血漿蛋白結(jié)合率高（>99％），一周服藥一次，患者的依從性顯著增加，而且能有效降低患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)（減少35％的費(fèi)用），同時(shí)雖然總體療效與常規(guī)劑量愛(ài)若華相當(dāng)，但安全性更好，所以周劑量給藥愛(ài)若華100mg/周也是一種有效治療RA的方法。