愛若華(通用名:
來氟米特)是一低毒的新型免疫調節劑,對細胞免疫和體液免疫均有抑制作用,批準適應癥是:
類風濕性
關節炎(RA),1998年在美國上市。2000年中國上市至今,已有超過20萬國內RA患者服用過愛若華。目前,國內外常規劑量是:前三天負荷劑量50或100mg/d,以后10-20mg/d維持。
墨西哥的風濕病醫生Juan Jakez-Ocampo等曾進行一系列的臨床研究,探討愛若華每周給藥1次,即100mg/week治療RA的療效及安全性,其第一篇論文發表在2002年的國外的雜志-Joint Bone Spine上。作者共收納了16例難治性RA患者,而這些患者都是既往連續應用其他DMARDs(如:MTX、SSZ、CQ和激素等)8月以上無顯著療效的,平均年齡41歲,平均病程10.5年,隨機分為2組,8例周劑量愛若華組(100mg/d,無負荷劑量),另8例為常規劑量愛若華組(即前3天100mg/d,以后20mg/d維持),總療程1年。結果發現:2月后,常規劑量的愛若華組患者的臨床癥狀顯著改善,其中7例患者達到了ACR20的標準,而周劑量組患者改善不明顯,僅有3例達到了ACR20。但在治療第4月起直至試驗終點,二組的療效基本相當,任何臨床指標無顯著性差異。在不良反應方面,周劑量給藥組顯示出較好的安全性,其中常規劑量組出現了6例不良事件,包括腹瀉、消化不良、肝酶嚴重升高、惡心和
脫發,大多數不良反應經對癥治療后都明顯改善,但有2例因嚴重的胃腸道不良反應和肝毒性退出試驗;而周劑量組僅出現1例腹瀉和1例肝酶輕度升高,且均自行緩解,試驗期間有1例患者因非不良事件因素(懷孕)退出。
作者認為愛若華由于半衰期長(2周)和血漿蛋白結合率高(>99%),一周服藥一次,患者的依從性顯著增加,而且能有效降低患者的經濟負擔(減少35%的費用),同時雖然總體療效與常規劑量愛若華相當,但安全性更好,所以周劑量給藥愛若華100mg/周也是一種有效治療RA的方法。