歐盟受理輝瑞口服JAK抑制劑Xeljanz治療類風濕性關節炎的上市申請

　　美國制藥巨頭輝瑞（Pfizer）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）已受理口服JAK抑制劑Xeljanz（tofacitinib，5mg片劑，每日2次）的上市申請（MAA），此次申請尋求批準Xeljanz用于對甲氨蝶呤（MTX）反應不足或不耐受的中度至重度類風濕性關節炎（RA）患者的治療。

　　與最初所提交的MAA申請相比，此次申請提供了額外的信息，包括來自在RA群體中開展的III期ORAL全球開發項目的數據。該項目除了2個開放標簽長期擴展（LTE）研究外，還包括6個已完成的III期臨床試驗。迄今為止，該項目總的藥物暴露量已超過19400患者年（patient-year），涉及超過6100例患者，其中LTE研究對患者的隨訪觀察長達8年之久。

　　目前，輝瑞仍然是JAK創新領域的領導者。除了Xeljanz外，該公司也正在積極推進Xeljanz XR（tofacitinib，11mg緩釋片，每日口服一次）的開發，該藥是Xeljanz（5mg片劑，每日口服2次）的升級版，2者均為JAK抑制劑類處方藥，可單獨用藥，也可與甲氨蝶呤（MTX）聯合用藥。

　　就在上月底，Xeljanz XR獲得美國FDA批準，作為一種每日一次的口服藥物，用于對甲氨蝶呤（MTX）治療反應不足或不耐受的中度至重度RA患者的治療。此次批準，使Xeljanz XR成為首個也是唯一一個獲批治療中度至重度RA的每日一次口服JAK抑制劑，將為傾向于口服治療的RA群體提供一種新的治療選擇。

　　值得一提的是，Xeljanz（5mg片劑，每日口服2次）是唯一一款被納入《美國風濕病學會2015年類風濕關節炎治療指南》的JAK抑制劑。Xeljanz于2012年在美國上市，截至目前，該藥已獲全球40多個國家批準，作為一種二線治療藥物，用于既往經一種或多種疾病修飾抗風濕藥物（DMARDs）治療失敗的中度至重度類風濕性關節炎（RA）患者。

　　關于tofacitinib（Xeljanz/Xeljanz XR）：tofacitinib是一種新穎的口服Janus激酶（JAK）抑制劑，目前正在調查用于多種免疫性疾病的治療。該藥由輝瑞內部科學家發現和開發，具有一種新穎的作用機制，旨在抑制JAK通路，這些通路被認為在多種慢性炎癥性疾病中發揮了關鍵作用。通過抑制這些JAK通路，tofacitinib能夠降低細胞因子信號傳導、細胞因子誘導的基因表達及細胞的激活。

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