【藥品名稱】
商品名:尤諾
通用名:苯溴馬隆片
英文名:Benzbromarone Tablets
本品主要成分是苯溴馬隆,其化學名為(3,5-二溴-4-羥基苯基)(2-乙基-3-苯駢呋喃基)甲酮。
其化學結構式:
分子式:C17H12Br2O3
分子量:424.0
【性狀】
本品為白色或淡黃色結晶性粉未,無味,易溶于丙酮及氯仿,微溶于乙醇,不溶于水。熔點151℃。
【藥理毒理】
本品屬苯駢呋喃衍生物,為促尿酸排泄藥,作用機制主要是通過抑制腎小管對尿酸的重吸收,從而降低血中尿酸濃度。
【藥代動力學】
口服易吸收,其代謝產物為有效型,服藥后24小時血中尿酸為服藥前的66.5%。4~6h血藥濃度達峰值。本品在肝內鹵化為苯塞隆和澳苯塞隆,部分與葡萄糖醛酸結合,主要經腸道徘泄,小部分經腎排泄。
【適應癥】
【用法用量】
每次40~80mg,每日1次,劑量漸增,連用3~6個月。口服:開始50mg/次,1次/d,以后逐漸增加到50~100mg/次,3次/d,血尿酸正常后改為50~100mg/次,1次/d。微粒型片為40~80mg/次,1次/d維持量為40mg/次,1次/d。為防止在治療中可能發生急性痛風和并發腎尿酸結石,在開始治療時,可加用秋水仙堿0.5mg/次,2~3次/d。亦可與碳酸氫鈉3g/d合用以保持尿液偏堿性,以利尿酸結晶溶解。每天飲水量最好能保持2~3L。苯溴馬隆膠囊的參考資料:成人常用量 由小劑量開始,一日25mg(半片)開始,無不良反應可逐漸遞增至一日100mg(2片)。早餐后服,同時加服碳酸氫鈉一日3g。
【不良反應】
(1)胃腸反應:惡心及腹部不適等。
(2)引起腎結石和腎絞痛。
(3)誘發關節炎急性發作。
(4)罕見發熱、皮疹和肝或腎功能損害。參考資料:不良反應較少,耐受性良好。個別有胃腸道反應,尤其腹瀉。偶有皮疹、過敏性
結腸炎、變應性
結膜炎、砂性尿及腎絞痛。也可引起關節痛和急性痛風。少數病人可出現粒細胞減少,故應定期查血象。
【禁忌癥】
苯溴馬隆膠囊的參考資料:中、重度腎功能損害者及患有腎結石的患者禁用。
【注意事項】
國內臨床有報道用本品18例患者,顯效6例(治療后血尿酸降低54%),有效10例(治療后血尿酸降低38%),無效2例。總有效率為89%。孕婦及腎功能不全者慎用。中度或重度腎功能損害,腎小球濾過率小于20ml者禁用。苯溴馬隆膠囊的參考資料:
(1)服用過程中應多飲水,堿化尿液。對腎功能下降,血肌酐大于130μmol/L者仍然有效,但必須保持每日尿量在2000ml以上。
(2)定期檢測腎功能以及血和尿尿酸的變化。
(3)必須在痛風性關節炎的急性癥狀控制后方能應用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
苯溴馬隆膠囊的參考資料:禁用。
【兒童用藥】
苯溴馬隆膠囊的參考資料:不推薦使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
苯溴馬隆膠囊的參考資料:本品的促尿酸排泄作用可因水楊酸鹽而減弱。被抗結核藥吡嗪酰胺(主要經腎小球濾過排泄)所抵消。
【藥物過量】
【規格】50mg。