妥塞敏-----抗纖溶藥物，用于治療各種出血

    為了研究妥塞敏(氨甲環酸)注射液減少婦科手術出血量的效果、安全性及臨床實用性，采用隨機群體配對對照的方法，研究用藥組和對照組(止血3聯：止血敏2．0g，止血芳酸0．2g，VitK120mg)各30例，統計妥塞敏注射液減少婦科手術出血的量、副作用。結果顯示妥塞敏注射液能有效降低婦科手術尤其是卵巢癌根治術中的滲血(P<0．05)，研究組30例中僅1例出現較明顯的惡心、嘔吐等胃腸道癥狀，余29例藥物耐受性好，無明顯的藥物副作用，無1例血栓形成，生命體征穩定，安全性強。研究結果說明妥塞敏注射液能夠減少婦科手術中的出血量，且使用安全、方便。
【藥品名稱】
通用名：氨甲環酸片
英文名：TranexamicAcidTablets
漢語拼音：AnjiahuansuanPian

【成分】
主要成分：氨甲環酸。

【性狀】
本品為白色片。

【藥理作用】
血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸（1,5-二氨基己酸）相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體（C1）的作用，從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。

【藥代動力學】
口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%。t1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內17小時，尿內48小時。口服量39%于24小時內經腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。

【適應證】
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態，在未肝素化前，慎用本品。本品尚適用于：
①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血；
②用作組織型纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物；
③人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血；
④局部纖溶性增高的月經過多，眼前房出血及嚴重鼻出血；
⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血；
⑥中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血；應用本品止血優于其他抗纖溶藥，但必須注意并發腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥；
⑦用于治療遺傳性血管神經性水腫，可減少其發作次數和嚴重度；
⑧血友病患者發生活動性出血，可聯合應用本藥；
⑨可治療溶栓過量所致的嚴重出血。

【用法用量】
口服：一次1～1.5g，一日2～6g。為防止手術前后出血，可參考上述劑量，為治療原發性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。

【不良反應】
本品副作用較氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐；較少見的有經期不適（經期血液凝固所致）。必須持續應用本品較久者，應作眼科檢查監護（例如視力測驗、視覺、視野和眼底）。

【注意事項】
（1）應用本品患者要監護血栓形成并發癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。
（2）本品一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。
（3）如與其他凝血因子如因子IX等合用，應警惕血栓形成，一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。
（4）由于本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。
（5）宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。
（6）慢性腎功能不全時用量酌減，給藥后尿液濃度常較高：治療前列腺手術出血時，用量也應減少。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【藥物相互作用】
（1）與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌；
（2）口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。

【貯藏】
遮光，密封保存。

【規格】
（1）0.125g（2）0.25g

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