2005年,抗乙
肝病毒的核苷類藥物
賀維力在中國全面上市,其推出公司是葛蘭素史克公司。葛蘭素史克公司-中國處方藥市場總監Geoff McDonald稱,賀維力作為原研藥,其長期治療的療效
和安全性在國內外都得到大規模、多中心、隨機雙盲臨床研究的嚴格驗證。自2002年獲得美國FDA的注冊批準以來,賀維力已在世界各國得到廣泛的臨床應用,積累了豐富的長期用藥經驗。而中國國家食品藥品監督管理局亦于今年3月正式批準賀維力用于治療慢性乙肝。在美國肝病學會乙肝治療指南和即將出版的中國乙肝治療指南中,賀維力都被列為一線用藥。
據報道:中山大學附屬第三醫院感染科主任高志良教授稱,我國約有1.2人攜帶乙肝病毒,其中慢性乙肝患者約3000萬例,每年約有35萬人死于慢性乙肝相關疾病。但在目前的醫學條件下,一旦乙肝病毒感染慢性化,就很難將之從體內徹底清除。國內外權威的治療指南都指出,慢性乙肝的治療目標是長期抑制病毒,延緩疾病發展。近年來,越來越多的專家已經認識到,長期的核苷類似物治療是一個現實的治療方案,能夠幫助患者實現上述治療目標。然而,過去由于只有一種口服抗病毒藥物應用于臨床,使治療的選擇受到限制并因相關耐藥問題受到臨床醫生的關注。
賀維力是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
賀維力適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年
慢性乙型肝炎患者。
根據目前關于賀維力的基礎和臨床研究資料,賀維力能有效地抑制HBV DNA,而且對
拉米夫定耐藥的變異株也有明顯的抑制作用,賀維力耐藥相關病毒變異發生率較低,因此,賀維力是一個有效的抗乙型肝炎病毒藥物,具有廣闊的應用前景。