在中國，苦參生物堿通常采用注射形式，但在西方不接受該方法，而是采用口服形式。口服后，大部分的氧化苦參堿被轉化成了苦參堿；而如果需要氧化苦參堿的高血液濃度，則必須依靠注射。但是臨床試驗中氧化苦參堿的療效是否好于苦參堿不得而知。中國的研究者們也使用片劑的苦參生物堿，效果似乎和注射差不多。苦參也可以作為中藥煎服。目前公認的具有抗病毒作用的中藥主要是苦參素。 

　 苦參素是從苦豆子或苦參中提取的生物堿，其主要成分是氧化苦參堿。祖國傳統醫學認為其具有清熱利濕，退黃利尿之功。 
　
　 現代藥理研究發現苦參素具有： 
　　1、抑制乙肝病毒的作用。實驗證明，苦參素具有較明顯的抑制乙肝病毒的作用，具有一定的HBeAg陰轉率。 
　　2、降酶保肝作用。苦參素可促進肝細胞損傷的修復，促進肝細胞再生，減輕肝細胞炎癥，從而降低AST、ALT。苦參素可改善肝臟微循環，從而有利于膽紅素代謝，消除黃疸和腹水。最終使患者體征改善，肝臟病變減輕。 
　　3、抗肝硬化作用。苦參素主要通過保護肝細胞膜、抑制纖維化因子的釋放及調控貯脂細胞的功能等多個環節發揮抗纖維化及抗肝硬化的作用。 
　　4、免疫調節作用。苦參素對機體免疫力有一定的調節作用，從而有利于肝炎患者的恢復。 
　　苦參素被稱為中藥干擾素，用于慢性乙肝的治療，可以與其他抗病毒藥和/或免疫調節藥物等合用。

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    恩替卡韋分散片——雷易得：適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。

    阿德福韋酯——粵寶：適用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

    替比夫定——素比伏：替比夫定用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶（ALT或AST）持續升高或肝組織活動性病變證據的慢乙型肝炎成人患者。

    拉米夫定——賀甘定：治療伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成人慢性乙型肝炎。