恩替卡韋用于治療慢性乙型肝炎

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/2/2 2:25:00

　　全世界乙肝病毒表面抗原(HBsAg)陽性者約3.5億，主要分布于亞洲?非洲和拉丁美洲地區。我國HBsAg(+)者約有1.2億，其中3000萬為慢性乙肝患者。10%～30%的慢性乙肝患者經10～30年可發展為肝硬化，約1%～5%的患者經20～40年會發展為肝癌。據統計，全球每年約有80萬人死于HBV感染相關性疾病，占疾病死亡原因的第9位。HBsAg(+)的母親可以通過垂直傳播使嬰兒感染HBV，其中90%以上成為慢性HBsAg攜帶者，從而嚴重影響下一代的健康。因此，有效治療慢性乙肝?降低HBV感染率是我們的當務之急。
　　
　　研究證明，HBV的持續存在和不斷復制是導致病情進展的關鍵因素。因此，抗HBV是治療慢性乙肝的主要手段，即清除或持久抑制HBV的復制;從而減輕或終止肝臟炎癥?壞死和纖維化病變;阻止病變向肝功能失代償?肝硬化?肝功能衰竭和肝癌發展。
　　
　　抗HBV治療的常用有效藥物有干擾素?核苷類似物及其他抗病毒藥物如苦參素等。其中，核苷類似物因其結構簡單，易于修飾?改造及化學合成，抗病毒作用強而迅速?不良反應少?適應證較廣?服用方便等優點，得以迅速發展和廣泛應用，新的抗HBV核苷類似物也日益增多。
　　
　　恩替卡韋通過腎臟排泄。ETV-032是一項在健康成人和肝臟受損患者(Child-Pugh分級為B或C級)中進行的開放?非隨機性I期研究。單次口服恩替卡韋 1.0 mg的藥代動力學結果(表1)顯示，恩替卡韋在健康成人和肝臟中?重度損傷患者之間的藥代動力學指標相似。肝臟中?重度損傷患者應用恩替卡韋無需調整劑量。
　　
　　恩替卡韋不但可以有效治療HBeAg+　或-　慢性乙肝患者，而且對拉米夫定治療無效?包括YMDD變異患者仍然有效;但兩種患者應用的口服劑量分別為0.5 mg/d和1.0 mg/d，但療程尚未確定。患者可以安全耐受兩種劑量的恩替卡韋。應用恩替卡韋治療48周后，恩替卡韋引起的病毒突變，只發生在感染了拉米夫定耐藥突變病毒株的患者，且變異率低。

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