阿德福韋酯具有強效的抗病毒作用、極低的耐藥率和良好的長期療效、安全性等特點,
優(yōu)賀丁阿德福韋酯可快速有效抑制病毒,治療1年后血清病毒載量下降約1萬倍,從而顯著改善肝臟組織學(xué)、生化學(xué)、血清學(xué)等各項關(guān)鍵指標(biāo);優(yōu)賀丁阿德福韋酯在各類慢性乙肝,包括代償與失代償慢性乙肝、YMDD變異
拉米夫定耐藥的慢性乙肝、
肝移植前后的患者的療效也得到了臨床驗證。
患者必須在有
慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。成人(18~65歲):優(yōu)賀丁的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個月1次。
輕度腎損害(肌酐清除率≥50mL/min)對優(yōu)賀丁阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人(肌酐清除率<50mL/min)或腎病末期病人需進(jìn)行血液透析和調(diào)整服藥間隔。
計算的肌酐清除率(mL/min)需進(jìn)行血液透析≥5020-4910-19<10,正常劑量即10mg/24h、10mg/48h、10mg/72h、10mg/7天、10mg/7天,中度和重度肝損害對優(yōu)賀丁阿德福韋酯的藥代動力學(xué)影響不大,不需調(diào)整劑量。食物不影響優(yōu)賀丁阿德福韋的藥代動力學(xué)。
文獻(xiàn)報道:健康志愿者與慢性乙
肝病人服用優(yōu)賀丁阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。單劑口服優(yōu)賀丁阿德福韋酯的生物利用度約為59%,服用0.58-4.00h(中值=1.75h)優(yōu)賀丁阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0ng?h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。優(yōu)賀丁阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服給藥后,優(yōu)賀丁阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。口服優(yōu)賀丁阿德福韋酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg優(yōu)賀丁阿德福韋酯的研究結(jié)果分別為:AUC0-t為(224.75±69.67)ng.h/mL;AUC0-¥為(251.01±75.43)ng.h/mL;Cmax為(21.24±7.87)ng/mL;Tmax為(1.97±0.99)h;T1/2為(9.68±5.01)h。與國外研究結(jié)果相近似。輕度腎損害(肌酐清除率≥50mL/min)對優(yōu)賀丁阿德福韋酯的代謝影響不大。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,使用優(yōu)賀丁阿德福韋酯治療前,應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如阿德福韋酯,會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用,也許會出現(xiàn)HIV耐藥。單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件。