倍欣(伏格列波糖片)的主要成分為伏格列波糖,用于改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法•運(yùn)動(dòng)療法沒有得到明顯效果時(shí),或者患者除飲食療法•運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時(shí)。)。倍欣(伏格列波糖片)的性狀為白色或微黃色片。
倍欣(伏格列波糖片)的藥理作用:
本藥在腸道內(nèi)可抑制將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延遲了糖分消化和吸收,導(dǎo)致飯后高血糖的改善。
對(duì)于豬小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶,倍欣(伏格列波糖片)的抑制作用分別為阿卡波糖的20和30倍;對(duì)大鼠小腸的麥芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用,本品分別為阿卡波糖的270倍和190倍。另一方面,對(duì)豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用,本品約為阿卡波糖的1/3000,對(duì)β-葡萄糖苷酶無抑制作用。
對(duì)于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖酶復(fù)合物的雙糖類水解酶抑制作用方式是競爭性拮抗。 正常大鼠口服給藥時(shí),抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高,而對(duì)葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無抑制作用。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測(cè)定呼出氫氣,其結(jié)果證實(shí)本藥對(duì)臨床用量下發(fā)生的血糖增高有抑制作用,主要是因?yàn)榛诓糠蛛p糖類分解抑制而出現(xiàn)糖分吸收輕度障礙及由此而來的吸收延遲所致。
倍欣(伏格列波糖片)的藥動(dòng)學(xué):
健康成人男子(6名),每次給藥0.2 mg,每日三次,連續(xù)用藥7日,血漿及尿中沒有檢測(cè)出伏格列波糖。健康成人男子(10名),單次服用2 mg時(shí),血漿及尿中沒有檢測(cè)出伏格列波糖。大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1 mg/kg的實(shí)驗(yàn)中,出現(xiàn)向胎仔及乳汁中轉(zhuǎn)移,尿、糞中的排泄率分別為約5%、98%。
使用倍欣(伏格列波糖片)的注意事項(xiàng):
1、嚴(yán)重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者,嚴(yán)重感染、手術(shù)前后、嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者禁用倍欣;
2、出現(xiàn)低血糖。腹部脹滿、排氣增加,偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀,均為倍欣的不良反應(yīng);
3、正在服用其它糖尿病藥物的患者、有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者、伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者、重度疝、結(jié)腸狹窄、潰瘍患者、嚴(yán)重肝、腎功能障礙的患者、妊娠及哺乳婦女以及老年患者慎用。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:倍欣(伏格列波糖片)的通常用法和用量為成人1次0.2mg,1日3次飯前口服。