昂潤比斯海樂的毒性是怎么樣的?支氣管擴(kuò)張劑有很多不同的藥物和品牌,昂潤比斯海樂就是其中的一個(gè),對于疾病的治療有著不錯(cuò)的作用和效果,其實(shí)很多患者還是擔(dān)心昂潤比斯海樂具有比較強(qiáng)的毒性,接下來為你介紹關(guān)于這方面的信息。
昂潤比斯海樂的毒性是怎么樣的?
遺傳毒性:茚達(dá)特羅Ames試驗(yàn)、V79中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)與大鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:茚達(dá)特羅對大鼠的生育力未見損害。大鼠和兔皮下注射茚達(dá)特羅,在劑量高達(dá)1mg/kg時(shí),未產(chǎn)生致畸性,該劑量分別是人體75μg每日一次劑量的130倍和260倍(以mg/m2計(jì)算)。
致癌性:轉(zhuǎn)基因小鼠經(jīng)口給藥和大鼠吸入給藥的致癌性試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)率明顯增加。大鼠終生給藥,可見雌性大鼠良性卵巢平滑肌瘤和卵巢平滑肌局灶性增生的發(fā)生率增加,給藥劑量大約為人體75μg每日一次劑量的270倍(以mg/m2計(jì)算)。CB6F1/TgrasH2半合子小鼠經(jīng)口給予茚達(dá)特羅26周,劑量大約為人體75μg每日一次劑量的39000倍(以mg/m2計(jì)算),未顯示致癌的證據(jù)。
其他β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑也可見雌性大鼠生殖道平滑肌瘤發(fā)生率增加,但尚不明確這些發(fā)現(xiàn)與人體的相關(guān)性。
藥理作用:茚達(dá)特羅是一種長效的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。吸入茚達(dá)特羅后其在肺內(nèi)局部發(fā)揮支氣管擴(kuò)張劑的作用。雖然β2-受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素受體,而β1-受體是心臟中的主要受體,但在人體心臟中也存在β2-腎上腺素受體,占全部腎上腺素受體的10%~50%。雖然尚不清楚這些受體的確切功能,但它們的存在提示了一種可能性,即:即使高選擇性的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑也可能有影響心臟的作用。
包括茚達(dá)特羅在內(nèi)的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑藥物的藥理學(xué)作用,至少部分來自于細(xì)胞內(nèi)腺苷環(huán)化酶的激活,該酶能夠催化三磷酸腺苷(ATP)轉(zhuǎn)化為環(huán)-3,5-一磷酸腺苷(環(huán)一磷酸腺苷)。環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平升高引起支氣管平滑肌松弛。體外研究顯示長效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑茚達(dá)特羅對β2-受體的激動(dòng)活性高于β1-受體24倍,高于β3-受體20倍。尚不明確這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義。
只要人們按照正確的使用方法和用量唉使用昂潤比斯海樂,其實(shí)昂潤比斯海樂的毒性一般是不會(huì)對身體健康構(gòu)成威脅的。如果你想要了解更多關(guān)于昂潤比斯海樂的信息,可以撥打康德樂全國統(tǒng)一免費(fèi)服務(wù)熱線:400-101-6868,相信會(huì)給你專業(yè)的解答。