導讀:妥洛特羅貼劑又稱為阿米迪,妥洛特羅貼劑(阿米迪)的藥理毒理是什么,第一,作用機理;第二,肺功能改善作用;第三,支氣管擴張作用;第四,對氣管肌肉作用的選擇性。第五,促進氣管纖毛運動及鎮咳作用。
妥洛特羅貼劑又稱為阿米迪,妥洛特羅貼劑(阿米迪)的藥理毒理是什么,第一,作用機理;第二,肺功能改善作用;第三,支氣管擴張作用;第四,對氣管肌肉作用的選擇性。第五,促進氣管纖毛運動及鎮咳作用。
1. 作用機理
作用于支氣管平滑肌的 B2 –受體,激活與 B2 –受體有緊密關系的腺苷酸環化酶(adenyl cyclase)。有此細胞內腺苷三磷酸(ATP)改變為環腺苷酸(cyclic AMP),顯示出支氣管擴張的作用。
2. 肺功能改善作用
(1)支氣管哮喘患者(成人)就寢前經皮給本品2mg的4周試驗表明,與使用前比較,起床時及就寢前的PEF值有明顯上升,認為有改善肺功能的效果。
(2)兒童支氣管哮喘患者(年齡6個月~15歲)就寢前經皮給本品0.5mg、1mg或2mg的2周試驗表明,與使用前比較,起床時及就寢前的PEF值有明顯上升,認為有改善肺功能的效果。
3、支氣管擴張作用
對狗及豚鼠經皮給本品,可持續抑制組胺引起的支氣管狹窄。
4、對氣管肌肉作用的選擇性
狗經皮給本品試驗表明,不影響心率,有抑制氣管狹窄的作用。且表明妥洛特洛有氣管肌肉松弛及心房興奮作用,但對氣管肌肉作用的選擇性(對B2 –受體的選擇性)明顯優于異丙腎上腺素、沙丁胺醇、丙卡特羅、非諾特羅(in vitro)。
5、促進氣管纖毛運動及鎮咳作用
試驗表明鹽酸妥洛特洛具有氣管纖毛運動促進作用(鴿)及鎮咳作用(狗)。
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