達那唑膠囊人體生物等效性研究

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2012/12/14 1:14:00

導讀：女性要關(guān)注婦女健康，子宮內(nèi)膜異位癥是很嚴重的婦科疾病，達那唑膠囊能有效治療子宮內(nèi)膜異位癥，是促性腺激素抑制藥，成人一日量400-800mg，分2次服用，詳細可閱讀藥物說明書。

達那唑膠囊是促性腺激素抑制藥，可以抑制垂體-卵巢軸。由于抑制了垂體促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黃體生成激素（LH）的釋放均減少。能直接抑制卵巢的甾體激素的生成，作用于子宮內(nèi)膜細胞的雌激素受體部位，有抑制雌激素的效能，使子宮正常的和異常的內(nèi)膜萎縮和不活動，導致不排卵及閉經(jīng)，可持續(xù)達6-8個月之久。治療纖維性乳腺病，可使結(jié)節(jié)消失，減輕疼痛和觸痛，可能發(fā)生月經(jīng)失調(diào)或閉經(jīng)。治療遺傳性血管性水腫時，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，導致補體系統(tǒng)的C4血清內(nèi)的濃度升高。

課題名稱：達那唑膠囊人體生物等效性研究

實驗單位：南京醫(yī)科大學第一附屬醫(yī)院

實驗資料：

方法：18名健康女性志愿者單劑量隨機交叉口服達那唑膠囊的受試制劑和參比制劑200mg，用HPLC法測定血漿中達那唑濃度。

結(jié)果：口服達那唑膠囊的受試制劑和參比制劑的藥動學參數(shù)：t1/2（消除半衰期）分別為（8.73±3.33）h和（8.04±4.19）h；達峰時間分別為（3.5±1.3）h和（3.7±1.7）h；達鋒濃度分別為（112.40±67.34）ng·h·ml^-1; AUC0→∞分別為（1189.22±692.75）ng·h·ml^-1和（1118.5±637.11）ng·h·ml^-1；達那唑膠囊的相對生物利用度F為(104.4±17.9)％。對參數(shù)經(jīng)統(tǒng)計學處理，兩種制劑的藥代動力學參數(shù)相近。

結(jié)論：兩種達那唑膠囊具有生物等效性。（參考來源：張宏文,劉廣余,施裕珍.達那唑膠囊人體生物等效性研究[J]江蘇藥學與臨床研究,2004(04)）

達那唑膠囊口服，成人常用量：

1.子宮內(nèi)膜異位癥，一日量400-800mg，分2次服用，連服3-6個月，如停藥后癥狀再出現(xiàn)，可再給藥一療程；（在肝功正常情況下）

2.纖維囊性乳腺病，于月經(jīng)開始后第一天服藥，一次50-200mg，每日2次，如停藥后一年內(nèi)癥狀復發(fā)，可再給藥；

3.遺傳性血管性水腫，開始一次200mg，每日2-3次，直到療效出現(xiàn)，維持量一般是開始量的50%或更少，在 1-3個月或更長一段的間隔時間遞減，根據(jù)治療前發(fā)病的頻率而定。

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