福達(dá)華(磷酸氟達(dá)拉濱)適用于那些腫瘤?

來源：百濟新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時間：2010/8/3 17:39:53

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答：福達(dá)華（磷酸氟達(dá)拉濱）是一種有效的抗癌藥物，主要用于B細(xì)胞慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)，大量臨床試驗證實對其他白血病、淋巴瘤、實體瘤也有效，是慢性淋巴性白血病和低度惡性淋巴瘤的主要治療藥物之一。

福達(dá)華是正常細(xì)胞內(nèi)代謝產(chǎn)物單磷酸脫氧腺苷的細(xì)胞毒性類似物，是一種有效的抗癌藥物，主要用于B細(xì)胞慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)。該藥最早由美國Anderson癌癥中心和西南腫瘤工作組證明對治療CLL有效。大量臨床試驗證實對其他白血病、淋巴瘤、實體瘤也有效。

福達(dá)華（磷酸氟達(dá)拉濱）能快速去磷酸化，轉(zhuǎn)變?yōu)?F-ara-A，然后被細(xì)胞攝取；于細(xì)胞內(nèi)在脫氧胞嘧啶激酶的作用下磷酸化，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚匀姿猁}2F-ara-ATP。這種代謝物可以通過抑制核糖核苷酸還原酶、DNA聚合酶、DAN引物酶、DNA連接酶的作用來抑制DNA合成。此外，還可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ，最后減少蛋白質(zhì)合成。2F-ara-ATP對核糖核苷酸還原酶的抑制作用，造成了DNA復(fù)制和修復(fù)所需要的細(xì)胞水平正常代謝的缺乏。因此，該藥可減少DNA聚合酶的天然底物并競爭性整合入DNA，這個過程叫自我增強，福達(dá)華核苷整合入DNA與細(xì)胞活性的喪失高度相關(guān)，其原因是影響了一些重要機制：DNA引物合成、DNA鏈延長、校驗、DNA片段連接等。當(dāng)福達(dá)華核苷整合入DNA達(dá)到關(guān)鍵水平時，會啟動程序化細(xì)胞死亡，即導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。

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