鈣拮抗藥有著獨特的作用機制，主要表現在：血管平滑肌細胞收縮有賴于細胞內游離Ca2+，若抑制了Ca2+跨膜轉運，則可使細胞內游離Ca2+濃度下降。因此鈣拮抗藥通過減少細胞內Ca2+含量而松弛血管平滑肌，進而降低血壓，平滑肌具有選擇性，較少影響心臟，目前在市場常用的藥物有硝苯地平、氨氯地平等。硝苯地平和氨氯地平占據整個降壓藥市場25%左右的份額，也是目前國際上應用最廣泛的降壓藥品。

　　硝苯地平主要作用于細胞膜L型鈣通道，通過抑制Ca2+從細胞外進入細胞內，從而使細胞內Ca2+濃度降低，導致小動脈擴張，總外周血管阻力下降而降低血壓。由于周圍血管擴張，可引起交感神經活性反射性增強而引起心率加快，長期使用可引起牙齦增生和心率不齊。氨氯地平降壓作用較硝苯地平平緩，但也同樣會引起心率加快。

　　西尼地平屬于第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗藥，對L型及N型Ca2+通道具有獨特的雙重阻斷作用，是目前唯一的L型及N型Ca2+通道阻滯劑，因此在降壓的同時不引起心率加快，且作用持久平穩。西尼地平為長效鈣拮抗劑，每日僅服1次，每次1片，平均降壓效果達90%以上。在降壓的同時，還具有降血脂、治療心絞痛及抗動脈硬化的功能。同時可以增加心臟、腎臟、大腦的血流量，對心、腦、腎有很好的保護作用。

 
　　西尼地平是最新一代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑降壓藥，最早由日本富士生化和味之素只要株式會社研制開發，于1995年12月在日本首次上市，目前在歐美降壓市場已占領了一定的份額。國內最早是由安徽豐原藥業股份有限公司首家上市，填補了國內空白。通過短短的幾年上市后，得到了患者和醫生的臨床應用認可，被列入國家2009版醫保目錄。

　　西尼地平獨特的作用機制，顯著的療效，勢必成為治療高血壓的又一新武器。