導(dǎo)讀：纈沙坦膠囊的主要成分是（S）-N-戊酰基-N-{[2'-（1H-四氮唑-5-基）[1,1'-聯(lián)二苯]-4-基]甲基}-纈氨，適用于各類輕至中度高血壓。毒理試驗(yàn)表明纈沙坦膠囊毒性小，所以患者不用過(guò)于擔(dān)心中毒的問(wèn)題。

纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ（AT1）受體拮抗劑，它選擇性地作用于AT1受體亞 型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。對(duì)于該藥的毒理研究表明，纈沙坦膠囊毒性小。

      

毒理研究

 

重復(fù)給藥毒性：大鼠每日灌服纈沙坦，劑量分別為60、200、600mg/kg，連續(xù)3個(gè)月，大劑量組動(dòng)物水?dāng)z入量和尿量稍增加，雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細(xì)胞增加，雌性大鼠腎小球輸入小動(dòng)物肥大，恢復(fù)期結(jié)束后未見(jiàn)異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達(dá)200mg/kg/日（部分動(dòng)物6個(gè)月），連續(xù)12個(gè)月，猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日，連續(xù)12個(gè)月，未出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。

 

遺傳毒性：本品微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)（Ames試驗(yàn)），中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體試驗(yàn)和大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。

 

生殖毒性：懷孕大鼠或小鼠分別口服本品劑量達(dá)600mg/kg/日，懷孕兔子口服劑量達(dá)10mg/kg/日，無(wú)致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達(dá)600mg/kg/日時(shí)，可見(jiàn)大鼠胎兒的重量下降，胎兒的重量下降，胎兒生存率降低，胎兒發(fā)育延遲。兔子的胎兒毒性（吸收胎、窩仔數(shù)減少、流產(chǎn)和體重減少）與母體在劑量為5mg/kg/日和10mg/kg/日時(shí)產(chǎn)生的毒性有關(guān)。小鼠給予2、200和600mg/kg/日，大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍（以60kg體重病人，劑量為320mg/kg/日計(jì)算）時(shí)，未觀察到不良反應(yīng)。

 

致癌性：小鼠和大鼠連續(xù)2年給予本品160和200mg/kg/日，分別為人最大推薦劑量（以60kg體重病人，劑量為320mg/kg/日計(jì)算）的2.6和6倍時(shí)，無(wú)致癌作用。

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓，口服毒性小。更多詳情請(qǐng)致電400-101-6868。

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