尼群地平片抑制Ca2+進入血管平滑肌細胞,使周圍血管阻力下降。有輕度的反射性加快心率作用。應用于各型
高血壓,為第一線降壓藥。尼群地平片可用于冠心病及高血壓,尤其是患有兩種疾病的病人,也可用于充血性心力衰竭。
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尼群地平片藥理作用
1. 本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
2. 本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強。
3. 本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張,產生降壓作用。致癌、致突變和生殖毒性 大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。體內致突變研究結果陰性。
尼群地平片藥代動力學
本品口服吸收良好,但存在明顯的首過效應。蛋白結合率98%。早期研究報道t1/2為2小時,近期研究由于使用了更敏感的測定設備,報道T1/2在10至22小時。本品口服后約1.5小時血藥濃度達峰值。口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時最大,持續6至8小時。本品在肝內廣泛代謝,其代謝產物70%經腎排泄,8%隨糞便排出。
肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
尼群地平片用法用量
成人常用量:開始一次口服10mg,每日1次,以后可根據情況調整為20mg,每日2次。
尼群地平片不良反應
較少見的有頭痛、面部潮紅。少見的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發作,一過性低血壓。本品過敏者可出現過敏性
肝炎、皮疹,甚至剝脫性
皮炎等。
現有的文獻表明,增加劑量能夠導致過度的外周血管擴張,繼發或延長體循環低血壓狀態。由藥物過量導致臨床上出現顯著的低血壓反應的患者,應及時在心肺監測的同時,給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。