血管加壓素(AVP)又稱抗利尿激素,在下丘腦合成,儲存在垂體后葉,是調節人體水平衡最主要的激素。某些疾病會導致血管加壓素水平異常增高,包括心衰、肝硬化、抗利尿激素分泌異常綜合癥(也稱為SIADH),不同的病因其增高機理不盡相同。血管加壓素增高增加水的重吸收,導致患者水腫和稀釋性低鈉血癥。低鈉血癥會產生惡心、意識障礙、昏睡、注意力缺失、步態不穩和意外摔倒等癥狀。嚴重低鈉血癥可導致驚厥、昏迷、甚至死亡。
對于高容量性和等容量性低鈉血癥患者,目前并沒有有效的治療方法,臨床上,限制液體攝入常被作為首選的方法。但限制液體攝入對病人而言是很難做到的,即便病人忍受痛苦嚴格遵守了限液醫囑,這種方法也只能提高血鈉濃度不超過3~4 mEq/L。對于有肝腹水和心衰的患者,不建議滴注高滲鹽水來糾正低鈉血癥,因為這樣會加重患者的高容量狀況,惡化病情的進展。現有的利尿劑均是通過抑制鈉的重吸收而增加尿量,故在低鈉血癥時是不推薦使用的,也沒有任何利尿劑被批準可在低鈉血癥時應用。
蘇麥卡(托伐普坦片)是日本大冢公司原研的全新選擇性血管加壓素Ⅱ型受體(簡稱為V2受體)拮抗劑,它是首個口服普坦類藥物,也將是中國市場第一個和唯一的V2受體拮抗劑,可用于治療由于肝硬化、心衰、SIADH所導致的高容量性和正常容量性低鈉血癥,并可改善患者的高容量狀況。
【適應癥】蘇麥卡(托伐普坦片)治療由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足綜合征導致的低鈉血癥。
【用法用量】15mg/片,一次/日。或遵醫囑。
【藥理毒理】蘇麥卡(托伐普坦片)一種血管加壓素V2受體拮抗藥(非肽類AVP2受體拮抗劑),可以升高血漿中鈉離子濃度,幫助多余的水分從尿液排出。增強腎臟處理水的能力。多囊腎細胞內環磷酸腺苷(cAMP)積聚,其通過刺激囊液分泌和內襯細胞增生促進囊腫生長。托伐普坦是2型加壓素受體拮抗劑,可抑制cAMP生成和聚積。在多種PKD動物模型研究中,托伐普坦顯示出良好療效。
【用法用量】蘇麥卡(托伐普坦片)每日1次,飯前飯后均可口服。推薦的起始劑量為15mg,服藥24小時候,根據血清鈉濃度調整劑量,可增加到每天30mg或者最大劑量每天60mg,已達到預期的血清鈉濃度。患者在開始服藥和再次服藥時,需院內評估療效,并檢測血清電解質濃度和體液容量的變化。開始服用本品的24小時內,不必限制患者飲水,在整個治療期間,患者感到口渴時,可在醫生的指導下飲水。
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