導(dǎo)讀：諾保思泰為略帶粘稠的無(wú)色或微黃色的澄明液體，主要成分為阿加曲班，是一種凝血酶直接抑制劑，由日本三菱制藥株式會(huì)社生產(chǎn)，在日本、美國(guó)和歐洲使用較多。下面百濟(jì)藥師為大家詳細(xì)分析諾保思泰用于心腦血管的藥理特性。

    諾保思泰通稱阿加曲班(Argatroban)，又稱那瓦斯坦(Ncvastan)，用于發(fā)病48小時(shí)內(nèi)的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀（運(yùn)動(dòng)麻痹）、日常活動(dòng)（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。諾保思泰用于心腦血管的藥理作用有六點(diǎn)特性：
    1、諾保思泰是一種小分子化合物，分子質(zhì)量509 u。不需要與抗凝血酶(AT)結(jié)合，以三角架構(gòu)造(化學(xué)結(jié)構(gòu))形式，直接與凝血酶活性部分(FⅡ a)呈立體性結(jié)合，從而抗凝作用起效快。靜脈滴注6 mg后30 min，aPTT延長(zhǎng)達(dá)到高峰。

    2、諾保思泰不僅可以抑制液相(游離)的凝血酶，而且因分子質(zhì)量小而容易進(jìn)入血栓，直接滅活與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶，并有較好的量效關(guān)系和耐受性。

    3、諾保思泰在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)肢體動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈血栓模型中顯示可抑制凝血酶導(dǎo)致的FⅩⅢ a的活性,有助于纖溶制劑如tPA和UK等發(fā)揮更好的溶血栓效果。諾保思泰與常用藥(如阿司匹林)之間無(wú)互相作用和干擾，合用時(shí)不需要調(diào)整劑量。如并用華法林，則應(yīng)將諾保思泰限制在2 μg/kg•min-1以下。

    4、諾保思泰可以調(diào)節(jié)內(nèi)皮細(xì)胞功能，抑制血管痙攣，下調(diào)各種導(dǎo)致炎癥和血栓的細(xì)胞因子。諾保思泰對(duì)血小板生成沒(méi)有影響。不會(huì)如肝素那樣誘發(fā)血小板減少和血栓。凝血酶是血小板聚集的誘導(dǎo)劑之一，因藥物可以抑制凝血酶，故間接地抑制血小板聚集，從而美國(guó)PDA已批準(zhǔn)將諾保思泰用來(lái)預(yù)防和治療肝素-誘發(fā)性血小板減少癥(HIT)和血栓綜合征(HITTS)。

    5、諾保思泰的t1/2短(15～30 min),停藥后2～4 h內(nèi)aPTT即可恢復(fù)到用藥前的水平。其被清除的t1/2為39～51 min。但其抑制凝血酶產(chǎn)生的活性作用卻能持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間。

    6、諾保思泰在肝臟內(nèi)代謝，通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排出體外，它不受腎功能的影響，因而當(dāng)腎功能不全時(shí)不需減量應(yīng)用。但在肝臟功能有中度障礙時(shí)，藥物的清除力降低4倍，被清除的t1/2遲延3倍(約152 min)。此時(shí)應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)測(cè)并適當(dāng)減量 。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：諾保思泰通常對(duì)成人在開(kāi)始的2日內(nèi)1日6支（阿加曲班60mg）以適當(dāng)量的輸液稀釋，經(jīng)24小時(shí)持續(xù)靜脈滴注。其后的5日中1日2支（阿加曲班20mg），以適當(dāng)量的輸液稀釋，每日早晚各1次，每次1支（阿加曲班10mg），1次以3小時(shí)靜脈滴注。可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。

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