導讀:由法國施維雅20世紀70年代研制并成功上市的鹽酸曲美他嗪片,商品名為“Vasorel”(萬爽力),主要適用于心絞痛發作的預防性治療以及眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療,現已在歐洲許多國家上市。近年來,其在冠心病治療中扮演著越來越重要的角色。
鹽酸曲美他嗪片是法國施維雅20世紀70年代研制成功上市的品種,屬作用較強的抗心絞痛藥,是第一個作用于心肌細胞代謝的藥物具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用,能降低血管阻力,增加冠脈及循環血流量,促進心肌代謝及心肌能量的產生。同時能降低心肌耗氧量,從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對強心苷的耐受性。
鹽酸曲美他嗪片臨床適用于冠脈功能不全,心絞痛,血流動力學藥物單獨治療無效的心絞痛,
糖尿病冠心病,陳舊性心肌梗塞等癥。針劑可用于嚴重的心肌缺血狀況如:左心室功能不全,CABG手術,PTCA手術,嚴重的缺血性心肌病。對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃并用。本品的具體用法用量為:
1. 口服:每次20mg,1日3次,3餐時服用;總劑量每日不超過60mg。常用維持量為每次20mg,1日3次。
2. 靜脈注射:8~20mg/次,加于25%葡萄糖注射液20ml中。靜脈滴注:8~20mg,加于5%葡萄糖液500ml中。
口服給藥后,鹽酸曲美他嗪吸收迅速,不到2小時即達到血漿峰值。單劑曲美他嗪20毫克口服后,血漿峰值濃度大約是55 ng/mL。重復給藥后,24-36小時后達到穩定的狀態并且在整個治療中保持非常穩定。表觀分布體積是4.8升/千克,這提示它具有良好的組織彌散性。蛋白結合率低,離體測定為16%。鹽酸曲美他嗪主要通過尿液清除,主要以原型清除。清除半衰期大約是6小時。
鹽酸曲美他嗪片主要適用于心絞痛發作的預防性治療以及眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。在此,
百濟藥師溫馨提醒您:本品不是心絞痛發作時的對癥治療用藥,也不適用于對不穩定心絞痛或心肌梗死的初始治療。鹽酸曲美他嗪片不應用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發作時,應對冠狀動脈病況應重新評估,并考慮治療的調整(藥物治療和可能的血運重建)。