導(dǎo)讀:去氧氟尿苷膠囊為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU,從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。
食管癌是一種全身播散傾向較為明顯的惡性
腫瘤,局部晚期的食管癌經(jīng)尸檢證實(shí)有50%以上病例有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移灶,70%以上有淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移。目前,對(duì)于不能手術(shù)的食管癌,放療、化療分別是最有效的局部和全身治療手段。有臨床研究采用去氧氟尿苷聯(lián)合放療治療中晚期食管癌有較好的效果。
去氧氟尿苷是一種新型的口服氟脲嘧啶類(lèi)衍生物,它是由在腫癌組織中顯示高活性的嘧啶核苷酸磷酸化酶轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶,從而發(fā)揮選擇性的抗腫瘤作用。本藥對(duì)腫瘤組織具有高選擇性,而對(duì)正常組織的不良反應(yīng)較少。
去氧氟尿苷是5-氟尿嘧啶的一種無(wú)毒的前體藥,它被機(jī)體吸收后在瘤組織內(nèi)主要轉(zhuǎn)換成5-氟尿嘧啶而發(fā)揮抗腫瘤作用。嘧啶核苷磷酸化酶不但是實(shí)現(xiàn)這一轉(zhuǎn)換的關(guān)鍵酶,而且是一個(gè)腫瘤優(yōu)勢(shì)酶。因而該藥對(duì)腫瘤組織具有高選擇性而對(duì)正常組織的毒副作用較低。尤其適用于不能耐受常規(guī)化療的患者。
在毒副反應(yīng)方面主要為放射性食管黏膜反應(yīng)和骨髓抑制,其發(fā)生率均不高,觀察中無(wú)致死性嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生,均在可以接受的范圍內(nèi)。因此,去氧氟尿苷聯(lián)合放射治療是安全的,可以提高中晚期食管癌的近期療效及遠(yuǎn)期率。
眾多研究表明。去氧氟尿苷用于治療全身一般情況較差的晚期腫瘤患者不但療效較好,而且可以改善患者的生活質(zhì)量,故認(rèn)為其適用于年老體弱的不適于侵犯性化療的患者。另研究發(fā)現(xiàn)去氧氟尿苷通過(guò)降低腫瘤組織和血漿中的自細(xì)胞介索-6的水平來(lái)抑制晚期惡性腫瘤患者的惡病質(zhì)發(fā)展。
口服800mg
去氧氟尿苷膠囊吸收迅速,未轉(zhuǎn)換體的血清濃度1至2小時(shí)達(dá)峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu 的濃度也在1~2小時(shí)達(dá)峰值,其濃度為未轉(zhuǎn)換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高,所有代謝物均由尿排出。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,口服去氧氟尿苷膠囊,一日總量800至1200mg,分3至4次服用,于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。6至8周為一療程。