導讀:磷酸雌莫司汀,商品名艾去適,主要成分是磷酸雌莫司汀 ,為硬膠囊,內容物為白色粉末。適應癥是晚期前列腺癌,尤其為激素難治性的和在初始治療中已預示對單純激素療效差的患者。
磷酸雌莫司汀膠囊是具有獨特雙重作用機制的抗
腫瘤藥物,對治療晚期
前列腺癌有效。
其整個分子為抗有絲分裂劑,氨基甲酸酯水解后,代謝物介導釋放的雌激素發揮抗促性腺激素作用。輕度的臨床不良反應是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質結合,導致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀還具有輕微的雌激素和抗性腺激素作用。通常治療劑量下
艾去適幾乎不會產生骨髓抑制。艾去適對既往沒有接受藥物治療的患者和對常規激素治療無效的患者均有效。
雌莫司汀磷酸鈉在腸和前列腺內能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥,并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前將進一步代謝。
服用磷酸雌莫司汀膠囊要注意的事項:
1、糖耐量-由于糖耐量可能降低,當接受艾去適治療時,
糖尿病患者應仔細監測。
2、血壓上升-由于可能出現
高血壓,應定期測量血壓。
3、體液潴留-接受艾去適治療的患者有報道出現已存在的或初發的周圍性水腫加劇,充血性心臟疾病加劇;體液潴留還可能影響一些其他癥狀,如
癲癇、
偏頭痛或腎功能不全,因此需要仔細觀察。
4、鈣/磷代謝一因為艾去適可能影響鈣和磷代謝,故與高鈣血癥有關的骨代謝疾病患者應慎用,腎功能不全的患者也應慎用。
5、前列腺癌及成骨性骨轉移的患者有低鈣血癥的風險,應密切監測鈣水平。當患者有肝功能損害時,艾去適可能代謝不良,應慎用于此類患者。并應定期檢查患者的肝功能。
磷酸雌莫司汀膠囊引起的不良反應最常見的不良反應包括男子女性化乳房和
陽痿、惡心/嘔吐、體液潴留/水腫。最為嚴重的不良反應包括:血栓栓塞、缺血性心臟病和充血性心衰,罕見的為血管神經性水腫。磷酸雌莫司汀膠囊應慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是與雌激素治療相關時。也應慎用于有腦血管及冠狀動脈疾病的患者。
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